[发明专利]一种聚酮类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202210098013.1 申请日: 2022-01-27
公开(公告)号: CN116554129A 公开(公告)日: 2023-08-08
发明(设计)人: 王斌贵;石小杉;李晓明 申请(专利权)人: 中国科学院海洋研究所
主分类号: C07D303/26 分类号: C07D303/26;C07D303/38;C12P17/02;A01N43/20;A01P1/00;A61P31/04;C12R1/77
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 李颖
地址: 266071 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及微生物医药技术、天然药物化学领域,具体的说是一种从真菌亚细亚镰刀菌(Fusarium asiaticum)的发酵产物中得到聚酮类化合物及其分离纯化方法和在抗水产病害菌活性方面的应用。所述聚酮类化合物的分子式分别为C29H46O4(化合物1)和C27H38O5(化合物2),如式I中1和2所示。抑菌活性测试表明,化合物1和化合物2有广谱的抗菌活性,其中化合物1对水产病害菌副溶血性弧菌Vibrio parahaemolyticus和创伤弧菌Vibrio vulnificus具有显著的抑制活性,其最小抑菌浓度(MIC)均为1.0μg/mL,有望发展成为新型水产病害菌防治药物。

技术领域

本发明涉及微生物医药技术、天然药物化学领域,具体的说是一种从真菌亚细亚镰刀菌(Fusarium asiaticum)的发酵产物中得到聚酮类化合物及其分离纯化制备方法和在抗水产病害菌中的应用。

背景技术

具有氢化萘环骨架结构的镰刀菌素聚酮类化合物是一类主要由镰刀菌属真菌产生的具有生物活性的化合物,其结构中含有一个氢化萘环和一个三元氧环,根据文献调研,并未报道其对水产病害菌活性的研究。

亚细亚镰刀菌(Fusarium asiaticum)已有文献记载,可从小麦(周永进等,江苏农业学报,2012,5,979-985)和玉米(A.Kawakami et al,Journal of General PlantPathology,2015,81(4),324-327)中分离得到。但目前为止对亚细亚镰刀菌(Fusariumasiaticum)次级代谢产物的系统研究报道较少,本发明首次从该菌中分离得到具有抗水产病害菌活性的聚酮类化合物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从真菌亚细亚镰刀菌(Fusarium asiaticum)的发酵产物中获得聚酮类化合物及其分离纯化方法和在抗水产病害菌中的应用。

为实现上述目的,本发明采用的技术方案为:

一种聚酮类化合物,聚酮类化合物为式I所示的化合物1或化合物2,其中,化合物1分子式为C29H46O4和化合物2分子式为C27H38O5

一种聚酮类化合物的制备方法:

1)将真菌亚细亚镰刀菌(Fusarium asiaticum)于大米固体培养基中发酵,发酵产物经乙酸乙酯反复浸泡萃取,合并萃取液进行浓缩,获得发酵粗提物;

2)粗提物进行减压硅胶柱层析,并用梯度为20:1至1:1(v/v)的石油醚-乙酸乙酯和梯度为20:1至1:1(v/v)二氯甲烷-甲醇作为溶剂依次进行梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯2:1洗脱得到的组分,进行RP-18反相硅胶柱层析,以10:90至100:0的甲醇-水洗脱;

3)收集上述步骤2)甲醇-水70:30的组分,进行正相硅胶柱层析,以200:1至60:1的二氯甲烷-甲醇洗脱,收集二氯甲烷-甲醇100:1的组分,再用制备TLC(展开剂为石油醚:乙酸乙酯:乙酸=20:10:0.2)分离纯化,得到纯化目标化合物1;

4)收集上述步骤2)甲醇-水60:40的组分,进行正相硅胶柱层析,以80:1至10:1的二氯甲烷-甲醇洗脱,收集二氯甲烷-甲醇30:1的组分,再依次用制备TLC(展开剂为二氯甲烷:丙酮=10:1)和凝胶LH-20(甲醇)纯化,得到纯化目标化合物2;

进一步的说:

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