[发明专利]杂芳环类衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202210100843.3 申请日: 2022-01-27
公开(公告)号: CN115403575A 公开(公告)日: 2022-11-29
发明(设计)人: 陈友喜;赵雯雯;叶成;钱文建;陈磊 申请(专利权)人: 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 杂芳环类 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:

其中:

环B选自5~6元杂芳基或5-6元杂环基;

X和Y各自独立地选自N或CR4

L选自C1-C6亚烷基,其中所述的亚烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、氰基、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-CH2NHC(O)OR5、-CH2NR6R7或-S(O)rR5的取代基所取代;

E选自

G选自一个含有1-2个氮原子的4~12元的杂环基,其中所述杂环基任选进一步被一个或多个Rc所取代;

Ra选自氢原子或氟;

Rb选自氢原子、-CH2F、-CHF2或-CH2-NR6R7

Rc相同或不同,各自独立地选自氢原子、烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-CH2NHC(O)OR5、-CH2NR6R7或-S(O)rR5,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-CH2NHC(O)OR5、-CH2NR6R7或-S(O)rR5的取代基所取代;

R1选自氢原子、卤素、烷基或烷氧基;其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代;R1优选为氢原子;

R2选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-CH2NHC(O)OR5、-CH2NR6R7或-S(O)rR5的取代基所取代;其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NHC(O)R5-NHC(O)OR5、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-CH2NHC(O)OR5、-CH2NR6R7或-S(O)rR5的取代基所取代;

R3选自不存在、氢原子、卤素、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基或卤代烷氧基,优选为不存在或氢原子;

R4相同或不同,各自独立地选自氢原子、卤素、烷基或烷氧基;其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代;R4优选为卤素,更优选为氟或氯;

R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;

R6和R7各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;

或者,R6和R7与它们相连接的原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环基内含有一个或多个N、O或S(O)r,并且所述的4~8元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;

R8、R9和R10各自独立地选自氢原子、烷基、氨基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;

n选自0、1或2;

r为0、1或2。

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