[发明专利]苯烯莫德灌肠液及其制备方法

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，特别涉及苯烯莫德灌肠液及其制备方法。所述苯烯莫德灌肠液的组分包含苯烯莫德和氢氧化钠；每10mL所述苯烯莫德灌肠液中，含有0.5mg～5mg苯烯莫德和0.1mg‑5mg氢氧化钠。本发明的苯烯莫德灌肠液中，苯烯莫德药物用量少，无脏器毒性，具有较好的安全性和疗效。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，特别涉及苯烯莫德灌肠液及其制备方法。

背景技术

在药物的临床应用推广过程中，不可避免会出现药物难以被机体吸收的问题，可能对药物的有效性和安全性造成严重影响。此外，药物局部浓度偏大或偏小会影响药物渗透入组织的浓度，可能产生毒副作用。因此，将药物制备为合适的剂型，使其能够在机体中被吸收充分，并保证药物体系的浓度的均一性对于保证药效、减少不良反应，保证药物安全性和药品质量起着至关重要的作用。

苯烯莫德[(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯]是从一种线虫共生菌的代谢物中提取出来的小分子化合物，具有直接抗炎作用，是新一代消炎药物，可用于治疗多种重大自身免疫性疾病，如牛皮癣、湿疹、溃疡性结肠炎和多种过敏性疾病。目前主要用于临床试验中抗银屑病治疗及实验室中探究其对炎症性肠病的治疗作用。它已被科技部列为“国家科技重大专项”，并获新药临床批件，有很好的II期临床效果。为保证苯烯莫德的疗效稳定发挥，有必要对其剂型进行深入研究，并对其疗效和药物毒性进行监测。

近年来，国内外文献报道的苯烯莫德的剂型应用案例较少，有一些方案使用DMSO溶解苯烯莫德，制备成外用乳剂，研究其对银屑病的临床疗效，但这些方案中，苯烯莫德的药物用量较大，且效果欠佳。因此，在不增加脏器毒性的前提下，提供一个可降低苯烯莫德药物用量的剂型，并保证其能够充分被机体吸收，保证药物体系浓度的均一性，使其具有较好的疗效和安全性具有重要意义。

发明内容

基于此，本发明提供一种苯烯莫德灌肠液及其制备方法，苯烯莫德药物用量少，无脏器毒性，具有较好的安全性和疗效。

技术方案为：

一种苯烯莫德灌肠液，其组分包含苯烯莫德和氢氧化钠；

每10mL所述苯烯莫德灌肠液中，含有0.5mg～5mg苯烯莫德和0.1mg-5mg氢氧化钠。

在其中一个实施例中，每10mL所述苯烯莫德灌肠液中，含有0.8mg～3mg苯烯莫德和0.2mg-3mg氢氧化钠。

在其中一个实施例中，每10mL所述苯烯莫德灌肠液中，含有0.8g～1.5mg苯烯莫德和0.3mg-0.5mg氢氧化钠。

在其中一个实施例中，所述苯烯莫德灌肠液其组分还包括缓冲液和水。

在其中一个实施例中，所述缓冲液为磷酸缓冲盐溶液(phosphate bufferedsaline,PBS)。

在其中一个实施例中，所述水用于溶解所述氢氧化钠和苯烯莫德，剩余组分为所述缓冲液。

一种苯烯莫德灌肠液的制备方法，包括以下步骤：

混合所述苯烯莫德和氢氧化钠，制备苯烯莫德灌肠液。

在其中一个实施例中，混合所述苯烯莫德和氢氧化钠的过程中，还包括加入缓冲液和水步骤。

在其中一个实施例中，所述苯烯莫德灌肠液的制备方法包括以下步骤：

将所述氢氧化钠和所述苯烯莫德用水溶解，加入所述缓冲液定容，加入所述缓冲液定容。

在其中一个实施例中，制备所述苯烯莫德灌肠液的各步骤在避光条件下进行。

与传统方案相比，本发明具有以下有益效果：