[发明专利]一种缓释制剂及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种MT‑1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用，该缓释制剂包括以下重量份的各组分：MT‑1207盐酸盐30份；D‑乳糖一水合物50～120份；聚乙烯吡咯烷酮0～40份；羟丙基甲基纤维素40～80份；乙基纤维素1～50份；SR 0～80份，三氧化铁0.5～1.5份；二氧化硅2～8份；硬脂酸镁0.2～0.8份；MT‑1207盐酸盐的结构式如式(I)所示。该盐酸盐缓释制剂中的MT‑1207盐酸盐在体外测试中于一天24小时内持续释放出MT‑1207，可达到缓释的要求。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种MT-1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用。

背景技术

MT-1207盐酸盐具有降压效果确切、起效快、降压伴有轻度心率减慢、不影响心脏传导系统、对血流动力学产生有利的影响、长期用药对高血压引起的器官损伤有保护作用的优点。MT-1207盐酸盐发挥药效时最好能够确保药物通过胃肠道吸收后血浆中MT-1207盐酸盐的有效水平并能达到一天24小时内持续呈现线性溶出的效果。但是现有技术中的MT-1207盐酸盐制剂无法达到上述缓释的要求。因此，需要对MT-1207盐酸盐制剂的处方进行优化以达到一天一次给药的缓释的要求。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是提出一种MT-1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用，该MT-1207盐酸盐缓释制剂能够使MT-1207盐酸盐的在溶出时能在一天24小时内持续溶出。

基于上述目的，本发明的一个方面提供了一种MT-1207盐酸盐缓释制剂，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

其中，聚乙烯吡咯酮的重均分子量为35,000～54,000，羟丙基甲基纤维素的重均分子量为550,000～650,000，二氧化硅的粒径为1～100μm；

其中，所述MT-1207盐酸盐的结构式如式(I)所示：

在本发明的优选的实施方案中，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量(用量按前述比例的重量份，下同)存在如下关系：

在本发明的优选的实施方案中，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

更优选地，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

进一步优选地，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

在本发明的优选的实施方案中，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

更优选地，所述盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

在本发明的优选的实施方案中，所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂、丸剂或膜剂。

基于相同的发明构思，本发明的另一个方面提供了制备上述MT-1207盐酸盐缓释制剂的方法，包括以下步骤：

将MT-1207盐酸盐、二氧化硅、D-乳糖一水合物、SR或聚乙烯吡咯烷酮，以及羟丙基甲基纤维素，任选地乙基纤维素和三氧化二铁混合，搅拌后将选自乙腈、异丙醇或乙醇中的一种溶剂滴入粉末状混合物中，搅拌后得到混合湿料；

将混合湿料第一次过筛，然后干燥，得到干燥后的颗粒；