[发明专利]喷司他丁在制备预防和/或治疗饮肥胖及糖尿病适应症药物中的应用

说明书

本发明公开了喷司他丁在制备预防和/或治疗肥胖及糖尿病适应症药物中的应用，喷司他丁可以显著降低饮食诱导的肥胖小鼠的体重，显著降低脂肪含量，降低血糖血脂，改善脂肪肝，改善前糖尿病的胰岛素抵抗。无论是注射还是口服给药，喷司他丁都能显著治疗和/或预防小鼠肥胖，降低血糖血脂，减轻脂肪肝和胰岛素抵抗。喷司他丁在预防和/或治疗肥胖及糖尿病适应症方面，安全有效，容易获得，市场前景广阔。

技术领域

本发明涉及喷司他丁的医药用途，具体涉及喷司他丁在预防和治疗饮食诱导的肥胖及糖尿病适应症中的用途。

背景技术

肥胖已成为一个全球性的健康问题，并对世界各年龄段人口的健康构成威胁。根据世界卫生组织的数据，1975年至2020年期间，全球肥胖患病率增加了两倍。2016年，超过19亿18岁及以上的成年人超重，而超过3.4亿5-19岁的儿童和青少年超重或肥胖。肥胖极大地增加了慢性病发病率——即残疾、抑郁、2型糖尿病、心血管疾病、某些癌症和死亡率的风险。肥胖的病因很复杂，虽然肥胖的遗传易感性很高，但全球肥胖率的上升与现代人不良生活方式有关，例如，过度摄入简单碳水化合物和糖、缺乏体育活动。

由于技术和社会原因，对抗肥胖药物(AOMs)的追求一直是巨大的挑战。从历史上看，在获得FDA批准后，AOM出现了一系列失败，有一些涉及对心血管的不利影响，如西布曲明、芬氟拉明、右旋芬氟拉明、彩虹药片；有一些增加自杀风险，如利莫那班；一些增加药物依赖和滥用，如甲基苯丙胺；还有一些可能会出现上瘾或速休克，如芬特明、安非他酮、盐酸卡辛。因此，某些药物仅建议短期使用。长期的药物治疗在达到适当的耐受性和安全性的同时，达到体重的正常化仍然是一个不可克服的挑战，理想的AOM应该适度且持续地纠正超重，同时降低心血管疾病和其他合并症的风险。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于开发更为安全有效的药物，这种药物不仅能够减重减脂，而且能够降血糖、降血脂、减缓脂肪肝，改善前糖尿病的胰岛素抵抗。

为解决上述问题，本发明提供如下技术方案：

本发明提供一种喷司他丁在制备预防和/或治疗饮食诱导的肥胖及糖尿病适应症的药物中的应用。

喷司他丁的化学结构式如下：

本发明通过构建高脂饮食诱导肥胖小鼠，研究喷司他丁对饮食诱导的肥胖及糖尿病适应症的预防及治疗作用。

本发明的喷司他丁的适应症包括但不限于高血糖、高血脂、脂肪肝、肥胖、糖尿病、糖尿病的胰岛素抵抗。

所述喷司他丁的给药方式为静脉注射和口服。

所述喷司他丁的剂量为0.6mg/kg-10mg/kg。

本发明的有益效果在于：本发明公开了喷司他丁在防治饮食诱导的肥胖及糖尿病适应症中的应用，喷司他丁可以显著降低饮食诱导的肥胖小鼠的体重，显著降低脂肪含量，降血糖血脂，改善脂肪肝，改善前糖尿病的胰岛素抵抗。而且无论是注射还是口服给药，喷司他丁都显著治疗和预防60％高脂肪饮食的小鼠的肥胖，降血糖血脂，减轻脂肪肝，减轻胰岛素抵抗。因此喷司他丁可用于预防和治疗饮食诱导的肥胖及糖尿病适应症。并且其临床用药已经过FDA批准，安全有效，容易获得，市场前景广阔。

附图说明

图1.不同处理组DIO小鼠的体重曲线。

图2.不同处理组DIO小鼠昼夜全身耗氧量、昼夜全身能量消耗情况。

图3.注射治疗的不同处理组DIO小鼠的血糖及血清胰岛素水平测定。

图4.注射治疗的不同处理组DIO小鼠的葡萄糖耐量试验和胰岛素敏感性试验。

图5.注射治疗的不同处理组DIO小鼠脂肪组织重量。

图6.注射预防的实施图例。