[发明专利]一种三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物及其制备方法和应用。本发明的三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物将三唑并[4，3‑a]吡啶‑3‑胺类化合物与苯硼酸类化合物在催化剂和溶剂存在下进行反应获得，所述三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物对肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性，能够诱导肿瘤细胞凋亡。本发明的三唑并六元氮杂环‑3‑胺类化合物制备方法具有反应条件温和、反应快速高效和无需添加额外的氧化还原剂等优点，且绿色环保，价格低廉，方法简单、收率高，适用工业化生产。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，尤其是涉及一种三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

三氮唑类化合物在医药、农药和化学化工等领域中有着广泛的应用。三唑环自身是一个含六电子的五原子体系，可构成富电子π共轭体系，同时包含咪唑和吡啶的配位特点。三唑环作为生物电子等排体，可代替咪唑、噁唑、吡唑和噻唑等基团用于设计开发新型药物，在改善化合物的生物活性方面有重要作用。[1，2，4]三唑并六元氮杂环-3-胺是三唑衍生物中具有代表性的一类，该类衍生物因其独特的生理活性得到了广泛关注。

三氮唑类化合物由于具有较好的生物活性，如抑菌、抗癌、消炎、抗病毒和抗癫痫等活性，在医药方面已显示具大的潜力。相关技术中，含[1，2，4]-三唑基团的药剂，如泊沙康唑对念珠菌、溶组织酵母菌和曲霉菌具有较高的抑制作用；伊曲康唑对暗色孢科真菌、孢子丝菌以及组织胞浆菌和芽生菌具有较好的抑制作用；伏立康唑对念珠菌、烟曲霉菌和溶组织酵母菌的具有较高的抑制活性；艾司唑仑、依替唑仑、利扎曲坦、氯瑞唑和曲唑酮为中枢神经系统活性药。但是[1，2，4]-三唑类化合物在抗癌中的应用相对较少，相关研究中[1，2，4]-三唑[3，4-b][1，3，4]噻二嗪化合物对肺癌细胞NCI-H460和乳腺癌细胞MCF7具有抑制作用，但是效果并不理想，因此，仍需寻求一种具有较好抗肿瘤活性的化合物。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物，该化合物对肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性。

本发明还提出一种三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物的制备方法，该制备方法操作简便且安全性高。

本发明还提出一种三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物的应用。

本发明的第一方面，提供一种三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物，包括式I所示结构的化合物；

其中：

式Ⅰ中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均独立选自氢、羟基、烷基、烷氧基、卤素原子、卤代烷氧基和卤代烷基中的一种；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶相同或不同。

本发明的三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物，至少具有以下有益效果：

本发明的三唑并六元氮杂环-3-胺类化合物对肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性，能够诱导肿瘤细胞凋亡，具有良好的潜在开发应用价值。

根据本发明的一些实施例，所述R¹选自氢、烷基、烷氧基、卤素原子、卤代烷氧基和卤代烷基中的一种。

根据本发明的一些实施例，所述R²选自氢、烷氧基、卤素原子和羟基中的一种；

根据本发明的一些实施例，所述R³选自氢和烷氧基中的一种；