[发明专利]分离的3-（2-溴-3,4-二羟基-苯基）-N-（3,4,5-三羟基-苄基）-硫代丙烯酰胺的反式异构体

权利要求书

1.3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的基本上纯的反式异构体或其药学上可接受的盐，所述反式异构体具有下列结构式：

2.根据权利要求1所述的基本上纯的反式异构体，其包含至少80％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的反式异构体和少于20％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的顺式异构体。

3.根据权利要求1所述的基本上纯的反式异构体，其包含至少85％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的反式异构体和少于15％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的顺式异构体。

4.根据权利要求1所述的基本上纯的反式异构体，其包含至少90％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的反式异构体和少于10％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的顺式异构体。

5.根据权利要求1所述的基本上纯的反式异构体，其包含至少95％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的反式异构体和少于5％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的顺式异构体。

6.根据权利要求1所述的基本上纯的反式异构体，其包含至少97％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的反式异构体和少于3％重量的3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的顺式异构体。

7.一种药物组合物，其包含作为活性成分的根据权利要求1至6中任一项所述的基本上纯的反式异构体和药学上可接受的载体或赋形剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其为溶液、悬浮液或乳液的形式。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体或赋形剂是羟丙基-β-环糊精(HPCD)。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中3-(2-溴-3，4-二羟基-苯基)-N-(3，4，5-三羟基-苄基)-硫代丙烯酰胺的基本上纯的反式异构体或其药学上可接受的盐与HPCD之间的重量比为约1∶1至约1∶12。

11.根据权利要求7至10中任一项所述的药物组合物，其被避光保存。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其被保持在不透可见光的装置中，其中所述装置在可见光波长范围内的透光率小于约20％，优选小于约10％，更优选小于约5％。

13.根据权利要求11所述的药物组合物，其被储存在不透可见光的储存容器中，其中所述储存容器在可见光波长范围内的透光率小于约20％，优选小于约10％，更优选小于约5％。

14.根据权利要求11所述的药物组合物，其被提供在适合静脉内施用的不透可见光的试剂盒中，其中所述试剂盒在可见光波长范围内的透光率小于约20％，优选小于约10％，更优选小于约5％。

15.根据权利要求11所述的药物组合物，其被保持在不透UV光的装置中，其中所述装置在UV波长范围内的透光率小于约20％，优选小于约10％，更优选小于约5％。