[发明专利]一种水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐及其应用

权利要求书

1.一种水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐，结构如通式Ⅰ和Ⅱ所示：

其中，R₁、R₂、R₃分别独立的选自氢或不同的磺酰基，R₄独立的选自不同的磺酰基。

2.根据权利要求1所述的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐，包括以下化合物：

7-(2,4,6-三甲基苯磺酸)-水飞蓟宾酯；

7-(4-三氟甲氧基苯磺酸)-水飞蓟宾酯；

7-(4-甲基苯磺酸)-水飞蓟宾酯；

5,7-双(4-甲基苯磺酸)-水飞蓟宾酯；

5,7,20-三(4-甲基苯磺酸)-水飞蓟宾酯；

7-(2,4,6-三甲基苯磺酸)-2,3-脱氢水飞蓟宾酯；

7-(4-三氟甲氧基苯磺酸)-2,3-脱氢水飞蓟宾酯；

7-(4-甲基苯磺酸)-2,3-脱氢水飞蓟宾酯。

3.根据权利要求1所述的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，具体步骤为：以水飞蓟宾为原料，在碱的催化下与不同的磺酰氯反应制备得到。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、碳酸铯、碳酸氢钠、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、N,N-二异丙基乙胺、氢化钠中的至少一种。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述不同的磺酰氯为2,4,6-三甲基苯磺酰氯、三氟甲氧基苯磺酰氯或4-甲基苯磺酰氯。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：所述肿瘤选自乳腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌。