[发明专利]一种复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液，包括以下按重量份数配比的原料：阿莫西林原料药9份‑11份，硫酸黏菌素原料药1份‑2份，助悬剂2份‑5份，抗氧剂0.5份‑1份，分散剂2份‑5份，分散媒介79份‑95份。本发明还公开了一种复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液的制备方法。本发明制备得到的复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液通过特定助悬剂和分散剂的协同增效作用，提升药物溶出度，同时改变阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液易沉降、板结的问题，提高药物稳定性。

技术领域

本发明涉及兽药技术领域，具体涉及到一种复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液及其制备方法。

背景技术

阿莫西林是半合成青霉素类抗生素，属繁殖期杀菌剂(I类)，是一种带有氨基侧链的青霉素，但比青霉素药效强好几倍，能阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解而死亡，主要用于革兰氏阳性菌和部分阴性菌的感染疾病。硫酸黏菌素是碱性多肽类抗生素，主要作用于细菌细胞膜、防治敏感菌的感染和促进畜禽生长，属于静止期杀菌剂(II类)；同时，硫酸黏菌素亦能影响核质和核糖体的功能，使细菌对其不易产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药现象，是当前国际上用来防治革兰氏阴性菌引起的肠道疾病效果最明显的生物类兽药。

阿莫西林的化学性质不稳定，阿莫西林与酸、碱、羟胺或某些金属离子(铜离子，铅离子，汞离子或银离子)作用时，易于发生分子重排或水解，失去药效。而硫酸黏菌素的分子为多胺结构，是负电子分子，可能螯合上述金属离子，从而减少或杜绝因单独使用阿莫西林与金属离子螯合的弊端，使阿莫西林最大程度地发挥药效。而硫酸黏菌素的分子为多胺结构，是负电子分子，可能螯合上述金属离子，从而减少或杜绝因单独使用阿莫西林与金属离子螯合的弊端，使阿莫西林最大程度地发挥药效。

现有技术中，目前市面阿莫西林硫酸黏菌素混悬液主要缺点是长时间稳定性差，沉降板结，且通针性差，注射液过程困难，动物疼痛感和刺激性大，注射部位鼓包且不易吸收。

发明内容

本发明的目的是提供一种复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液及其制备方法，用于解决现有技术中阿莫西林硫酸黏菌素混悬液存在稳定性差、沉降板结以及通针性差的技术问题。

为达上述目的，本发明的一个实施例中提供了一种复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液，包括以下按重量份数配比的原料：

阿莫西林原料药9份-11份，硫酸黏菌素原料药1份-2份，

助悬剂2份-5份，抗氧剂0.5份-1份，分散剂2份-5份，

分散媒介79份-95份。

本发明优选的方案之一，复方阿莫西林硫酸黏菌素混悬注射液包括以下按重量份数配比的原料：

阿莫西林原料药9份-11份，硫酸黏菌素原料药1份-2份，

助悬剂3份-4份，抗氧剂0.5份-1份，分散剂2份-3份，

分散媒介79份-84.5份。

本发明优选的方案之一，助悬剂为油酰聚氧乙烯甘油酯和单油酸甘油酯中的至少一种。

本发明优选的方案之一，抗氧剂为尼泊金甲酯、尼泊金丙酯和维生素E中的至少一种。

本发明优选的方案之一，分散剂为聚甘油油酸酯和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的至少一种。

本发明优选的方案之一，分散媒介为油酸乙酯、大豆油和中链甘油酸酯中的至少一种。

本发明优选的方案之一，阿莫西林原料药与助悬剂、分散剂的质量比为5:1-2:1-2。

本发明优选的方案之一，分散媒介为油酸乙酯、大豆油和中链甘油酸酯的混合液，其中油酸乙酯、大豆油和中链甘油酸酯的质量比为2:1-2:1-2。