[发明专利]一种纳米羟基酪醇脂质体及其制备方法

说明书

本发明涉及一种纳米羟基酪醇脂质体及其制备方法。该制备方法包括透明卵磷脂薄膜制备、羟基酪醇乳液制备与羟基酪醇脂质体制备等步骤。本发明制备羟基酪醇脂质体包封率达到68％，粒径分布是100～200nm，电位为21～23mv，它具有很高的稳定性、缓释性，缓释性提高了25～50％，它的DPPH自由基清除率达到12～95％；它对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌或枯草芽孢杆菌具有良好的抑菌性；它对细胞膜水溶性好，易被细胞摄取。

【技术领域】

本发明属于化妆品、食品及保健品技术领域。更具体地，本发明涉及一种纳米羟基酪醇脂质体，还涉及所述纳米羟基酪醇脂质体的制备方法。

【背景技术】

羟基酪醇化学名是3,4-二羟基苯乙醇，Hydroxytyrosol，简称HT，化学分子式C₈H₁₀O₃，分子量154，它广泛存在于橄榄科橄榄属植物的枝叶及果实中。现有大量研究结果证明羟基酪醇具有较强的抗氧化能力及广泛的生物学活性，已广泛应用于食品、保健品以及化妆品中。在食品技术领域中，它作为天然防腐剂能够防止食品氧化变性；在保健品技术领域中，它作为营养补充剂与抗菌剂添加到保健品；在化妆品技术领域中，利用它的清除自由基能力延缓皮肤衰老，减少紫外线对皮肤的伤害。

但是，下式(I)羟基酪醇结构中存在3个羟基，导致其稳定性差，易被氧化，并且由于其亲水性强，细胞膜溶解性较差，不易溶于细胞膜结构而降低生物利用度。

目前，CN108157942A公开了一种采用淀粉包埋法对羟基酪醇进行保护防止其被氧化，但是淀粉会吸收空气中的水分而导致其物理状态变得更差；CN113004126A采用共晶技术，通过加入辅助化合物的方法制备得到羟基酪醇共晶，该辅助化合物在分子水平上与羟基酪醇存在非共价键相互作用，改善其稳定性。但是，上述方法并不能很好地改善其细胞膜溶解性。脂质体是由磷脂为壁材，分散于水中形成稳定的双分子层的闭合囊泡，具有亲水性和疏水性，既能包埋水溶性物质又能包封脂溶性物质，因此，作为一种特殊载体，脂质体可以承载多种因子。脂质体具有双亲性、保护性、生物相容性、缓释性、靶向性等优点。将一些药物包埋在脂质体内可有效的提高药物的各种性质。脂质体的制备方法有被动载药法，例如薄膜分散法、逆向蒸发法、冻融法、有机溶剂注入法或挤压法等；主动载药法，例如PH梯度载药法、硫酸铵梯度载药法或醋酸钙梯度载药法等。

针对现有技术问题，本发明人在总结现有技术基础之上，通过大量实验研究与分析总结，终于完成了本发明。

【发明内容】

[要解决的技术问题]

本发明的目的是提供一种纳米羟基酪醇脂质体。

本发明的另一个目的是提供所述纳米羟基酪醇脂质体的制备方法。

[技术方案]

本发明是通过下述技术方案实现的。

本发明涉及一种纳米羟基酪醇脂质体制备方法。

该制备方法的制备步骤如下：

A、透明卵磷脂薄膜制备

按照卵磷脂与胆固醇的重量比2～10：1，并以克计卵磷脂与胆固醇总重量与以毫升计有机溶剂体积之比1：200～500，将卵磷脂与胆固醇溶解于有机溶剂中得到一种卵磷脂与胆固醇混合物有机溶液，该有机溶液再在减压蒸发设备中在温度30～60℃与压力-0.06～-0.1MPa的条件下进行蒸发，除去有机溶剂，得到含有胆固醇的透明卵磷脂薄膜；

B、羟基酪醇乳液制备

把羟基酪醇溶解于柠檬酸缓冲液中，得到羟基酪醇浓度为2～10mg/mL的羟基酪醇柠檬酸缓冲液，接着使用旋转蒸发仪在温度30～60℃与旋转速度20～200rpm的条件下使其完全水化成乳液；