[发明专利]香草酸甲酯及其衍生物在制备抗菌剂中的应用

说明书

本发明公开了香草酸甲酯的抗菌新活性，本发明通过大量实验筛选，开发出香草酸甲酯在抗革兰氏阴性细菌方面的活性，有望开发成新型抗细菌剂，具有重要的应用价值。

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体涉及香草酸甲酯在制备抗菌剂中的应用。

背景技术

香草酸甲酯是一类香料，用途广泛，是食品、烟草、调味品和日化香精的定香剂，也是葡萄酒的主要挥发性香味成分。香草酸甲酯还是合成很多药物和化工产品的原料和前体物质。目前，香草酸甲酯不但可以化学合成，植物提取，也可以微生物发酵获得。目前有报道香草酸甲酯诱导成骨分化，尚无其抗菌活性方面的报道。

本发明实验发现香草酸甲酯具有体外抗革兰氏阴性菌沙雷氏菌、沙门氏菌、弗格森埃希菌、普通变形杆菌、大肠杆菌的活性。沙雷氏菌原是广泛寄居水和土壤的菌群。但近年来才发现其可致人体发生泌尿道、呼吸道、脑膜外伤口感染,也可引起菌血症、内毒素休克和心内膜炎,尤其是由粘质沙雷氏菌所致的院内感染,有逐年上升的趋势,并且对大多数抗菌药均耐药,在院感中占有重要地位。沙门氏菌引发的沙门氏菌感染症为人畜共患感染性疾病，主要导致食物污染、水源污染及带菌者传播，对多国家食品卫生造成潜在危害。弗格森埃希菌属于大肠杆菌的一个新物种，其能够引起食物链感染和感染性疾病。弗格森埃希菌于1985年首次在临床血液样本中发现，然后从其他临床病例如伤口感染、尿路感染、菌血症和腹泻中也陆续被分离出，并且在食物和食用动物中也被发现。由于弗格森埃希菌具有高水平的抗菌素耐药性，它对食品安全和公共健康构成潜在风险。普通变形杆菌隶属于变形杆菌属,不但是引发泌尿道感染的主要病原菌，还是引起食物中毒的常见致病菌。大肠杆菌是人和动物肠道中重要的正常菌群。当宿主免疫力降低亦或细菌侵入肠道外组织器官后，可成为机会致病菌，另有部分血清型的大肠杆菌能导致人类胃肠炎，严重时可导致人群疫情。因此，开发新型抗菌剂对抗以上主要临床致病菌对细菌感染防治工作有重要应用意义。

发明内容

发明目的：本发明在香草酸甲酯的已有活性的基础上研发其新的抗菌活性，本发明通过大量实验筛选开发出香草酸甲酯在抗革兰氏阴性细菌方面的功能，有望开发成新型抗菌剂，具有重要的应用价值。

香草酸甲酯对敏感菌株和耐药菌株的革兰氏阴性细菌均由抑菌活性；所述的敏感菌株包括沙门氏菌、弗格森埃希菌、普通变形杆菌或大肠杆菌；所述的耐药菌株包括耐受多黏菌素、四环素、氯霉素、新生霉素的沙雷氏菌。

本发明可将香草酸甲酯及其衍生物与药学上可接受的载体制备成膏剂、凝胶剂、喷雾剂或乳膏。可广泛应用于香水、护肤护发品、化妆品、理发用品、空气清新剂、止汗露及房屋除臭剂等化工产品的抗菌添加剂。

有益效果：本发明通过筛选实验发现，香草酸甲酯对沙雷氏菌、沙门氏菌、弗格森埃希菌、普通变形杆菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度MIC分别是16μg/ml、8μg/ml、8μg/ml、4μg/ml、4μg/ml、4μg/ml。比对照组抗生素的MIC值同等或者更小，这说明香草酸甲酯对所测菌株具有很好的抗菌效果。

具体实施方式

下面结合具体实施对本发明作进一步阐述，但这些实施例不应解释为限制本发明。

实施例1香草酸甲酯对多药耐药沙雷氏菌的最低抑菌浓度MIC。

测试的化合物：香草酸甲酯。

MIC是指最低抑菌浓度，是测量抗菌药物的抗菌活性大小的一个指标，指在体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。