[发明专利]一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂在审
申请号: | 202210217785.2 | 申请日: | 2022-03-08 |
公开(公告)号: | CN114652713A | 公开(公告)日: | 2022-06-24 |
发明(设计)人: | 杨晓兰;段昌园 | 申请(专利权)人: | 重庆医科大学国际体外诊断研究院 |
主分类号: | A61K31/37 | 分类号: | A61K31/37;A61P31/06;C07D311/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 400030 重庆市*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 结核 分枝杆菌 柠檬酸 裂解 先导 抑制剂 | ||
1.一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,含母核7,8-二羟基香豆素,其结构特征如下:
2.根据权利要求1所述的一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,其母核结构7,8-二羟基香豆素主要存在于瑞香科植物包括长白瑞香及祖师麻中,又名瑞香素(Daphnetin,DAP)、祖师麻甲素。
3.根据权利要求1所述的一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,含如权利要求1所述母核结构的衍生物,包括但不限于香豆素的4,5,6位取代硝基、卤素、腈基、取代苯基、4-(3’,5’-取代苯基)-1,4-二氮六环。
4.根据权利要求书1所述的一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,其母核结构7,8-二羟基香豆素,对结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶半抑制浓度为3.34±1.46μg/mL。
5.根据权利要求1所述的一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,其母核结构7,8-二羟基香豆素抗耻垢分枝杆菌的MIC结果为128μg/mL。
6.根据权利要求书1所述的一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,其母核7,8-二羟基香豆素是来自于天然产物先导配体,其基于此母体衍生的结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶抑制剂属于本权力保护。
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