[发明专利]一种电化学介导的2-芳基苯并呋喃类化合物的合成方法

说明书

本发明公开了一种电化学介导的2‑芳基苯并呋喃类化合物的合成方法，包括将2‑甲氧基苯磺酰肼、乙炔衍生物与电解质溶解于有机溶剂中，并在其中插入阳极电极和阴极电极，在恒定电流下搅拌反应得到2‑芳基苯并呋喃类化合物。本发明采用电化学合成方法，无需添加额外的金属催化剂和化学氧化剂，并且具有反应条件温和、产物产率高、化学选择性好等优点，更加符合当今社会绿色可持续发展的宗旨。

技术领域

本发明属于化工合成领域，具体涉及一种电化学介导的2-芳基苯并呋喃类化合物的合成方法。

背景技术

苯并呋喃及其衍生物具有独特的结构特征、多样的生物活性和巨大的药用价值，在医药、农药领域有着广泛的应用。

在药物化学中，苯并呋喃及其衍生物广泛存在于天然产物和合成药物中，具有抗肿瘤特性、抗艾滋病毒特性、抑制蛋白磷酸盐1B活性、5-脂氧合酶抑制剂、血管紧张素II抑制剂、抗真菌特性等多种药理作用。可以用来治疗癌症、心血管疾病、Ⅱ型糖尿病、偏头痛、痴呆症和焦虑症等疾病。苯并呋喃类杀虫剂克百威、呋线威一种广谱高效并且低残留的杀虫剂，在农药领域有着广泛的应用。目前，合成苯并呋喃类化合物的方法主要分为金属催化和非金属参与的两类反应。

但是，在这些方法中，都使用了一些对环境不太友好的试剂。因此，开发一类实用有效且对环境友好的方法来合成这类化合物是非常有价值的。

发明内容

发明目的：为了解决现有技术存在的环境污染问题和产物产率低、反应选择性差、能耗大等问题，本发明提供了一种电化学介导的2-芳基苯并呋喃类化合物的合成方法。

技术方案：为了达到上述发明问题，本发明采取的技术方案如下：

一种电化学介导的2-芳基苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于，包括将2-甲氧基苯磺酰肼、乙炔衍生物与电解质溶解于有机溶剂中，并在其中插入阳极电极和阴极电极，在恒定电流下搅拌反应得到2-芳基苯并呋喃类化合物。

以苯乙炔为例，反应式如下所示：

优选的，所述乙炔衍生物为芳香基乙炔，更优选为苯乙炔或间甲基苯乙炔。

优选的，所述电解质为n-Bu₄NBF₄、n-Bu₄NPF₆、n-Bu₄NClO₄、n-Bu₄NI、n-Bu₄NBr中的任意一种或几种的组合物，更优选电解质为n-Bu₄NBF₄。

优选的，所述溶剂为CH₃CN、MeOH、HFIP(六氟异丙醇)、H₂O中的任意一种或者几种的组合，更优选溶剂为CH₃CN与HFIP的混合溶剂，两者体积比为8:2；

优选的，所述阳极电极为碳电极、铂电极、镍电极中的任意一种，更优选阳极电极为碳电极；

优选的，所述阴极电极为碳电极、铂电极、镍电极中的任意一种，更优选阴极电极为铂电极。

优选的，所述2-甲氧基苯磺酰肼与乙炔衍生物的摩尔比为1:1～1:3，更优选摩尔比为1:2。

优选的，所述2-甲氧基苯磺酰肼与电解质的摩尔比为10:1～2:1，更优选摩尔比为5:1。

优选的，所述反应的温度为60～80℃，更优选反应温度为70℃。

优选的，反应中的恒定电流控制在15～30mA，更优选电流为25mA。采用的直流电源的规格为5A，30V；

优选的，所述反应时长为2～3h，更优选反应时长为2.5h。

有益效果：