[发明专利]3-吲哚取代苯硼唑类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了结构如式Ⅰ所示的3‑吲哚取代苯硼唑类化合物：R₁选自H、F、Cl、Br、I或C₁‑C₃烷氧基；R₂选自H、F、Cl、Br、I、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；但不包括：R₁选自H，5’位取代的F、Cl、Me、OMe、6’位取代的F。本发明还公开了所述的3‑吲哚取代苯硼唑类化合物在杀灭农作物致病菌中的应用。所述的农作物致病菌为草莓灰霉病菌、番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌、苹果斑点病菌、黄瓜炭疽病菌。

技术领域

本发明涉及农用杀菌剂，具体涉及3-吲哚取代苯硼唑类化合物及其制备方法和在杀菌方面的应用。

背景技术

3-吲哚取代苯硼唑类化合物已经有较多报道，苯硼唑已经展示出多样的生理活性与用途，而相应的合成方法则比较有限，因此发展含有苯硼唑骨架的合成方法无论是对其化学用途及药物活性研究都有着积极的意义。吲哚骨架是广泛存在于天然产物和药物分子中的重要结构单元，发展含有吲哚骨架的复杂分子合成策略一直是有机化学及药物化学的研究热点。将吲哚骨架引入苯硼唑分子中，发展一种高效、便捷地合成杂环取代苯硼唑类分子的方法，无论是在药物科学还是有机方法学领域都具有积极的意义。

发明人查阅相关资料得知关于3-吲哚取代苯硼唑类化合物的报道较少，3-吲哚取代苯硼唑类化合物的研究主要集中于抗阿尔兹海默症，而鲜有将其其作为农用杀菌剂。

发明内容

本发明的目的是提供一系列新型的3-吲哚取代苯硼唑类化合物，通过对邻甲酰基苯硼酸与取代吲哚的结合，提高其杀菌活性，扩大其杀菌谱的目的。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

结构如式Ⅰ所示的3-吲哚取代苯硼唑类化合物：

其中，R₁选自H、F、Cl、Br、I或C₁-C₃烷氧基；R₂选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基；但不包括：R₁选自H，5’位取代的F、Cl、Me、OMe、6’位取代的F。

优选的，R₁选自H，R₂选自6’位取代的Cl、Br、I、4’位或7’位取代的C₁-C₃烷基；

R₁选自F、Cl、Br、I或C₁-C₃烷氧基，R₂选自H、5’位或6’位取代的F、Cl、Br、I、4’位、5’位或7’位取代的C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基。

进一步优选的，R₁选自H，R₂选自6’位取代的Cl、4’位或7’位取代的甲基；

R₁选自F、Cl、Br或I，R₂选自H、5’位或6’位取代的F、Cl、Br、I、4’位、5’位或7’位取代的甲基、5’位取代的甲氧基；

R₁选自甲氧基，R₂选自H、5’位或6’位取代的F、Cl、Br、I、4’位取代的甲基。

最优选的，R₁选自H，R₂选自6’位取代的Cl、4’位或7’位取代的甲基；