[发明专利]阿卡波糖固体口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.阿卡波糖固体口服制剂，其特征在于，按重量百分比计包含：阿卡波糖24%-60%、pH调节剂0.01%-5%、填充剂或/和崩解剂35%-75%、粘合剂0-5%、润滑剂助流剂0-5%，所述固体口服制剂的pH在5.0-6.0的范围，所述固体口服制剂的pH为当阿卡波糖固体口服制剂配制成含阿卡波糖50mg/ml的水溶液时测得的药液的pH。

2.根据权利要求1所述的制剂，所述pH在5.5-6.0的范围。

3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，按重量百分比计包含：阿卡波糖30%-40%、pH调节剂0.1%-1%、填充剂或/和崩解剂55%-65%、粘合剂0-2%和润滑剂助流剂0.5%-2%，所述固体口服制剂的pH在5.0-6.0的范围。

4.根据权利要求3所述的制剂，所述pH在5.5-6.0的范围。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的制剂，其特征在于，所述pH调节剂选自由无机酸：盐酸、硫酸、磷酸、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾；有机酸：醋酸、枸橼酸、乳酸、酒石酸、琥珀酸、苹果酸、抗坏血酸；缓冲剂：醋酸与醋酸钠、磷酸二氢钠或磷酸二氢钾与氢氧化钠、苯二甲酸氢钾与氢氧化钠、枸橼酸与磷酸氢二钠或磷酸氢二钾、磷酸氢二钾或钠与磷酸二氢钾或钠组成的组。

6.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述填充剂选自由淀粉、预胶化淀粉、可压性淀粉、甘露醇、木糖醇、微晶纤维素、低聚果糖、低聚半乳糖、低聚木糖、低聚异麦芽糖、大豆低聚糖、山梨醇组成的组。

7.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述崩解剂选自由干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯比咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙组成的组。

8.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述粘合剂选自由聚维酮、阿拉伯胶、淀粉浆、聚乙二醇、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠组成的组，所述润滑剂助流剂选自由硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、聚乙二醇、滑石粉、二氧化硅组成的组。

9.根据权利要求1-4中任一项所述的制剂，其特征在于，所述固体口服制剂为片剂、胶囊、颗粒剂或散剂。

10.制备权利要求9所述的阿卡波糖固体口服制剂的方法，其包括：

（1）将pH调节剂加入水或不同浓度乙醇溶液中溶解；

（2）向步骤（1）中得到的溶液加入阿卡波糖原料；

（3）将步骤（2）得到的溶液干燥除去溶剂；

（4）将步骤（3）得到的原料加入填充剂或/和崩解剂混合均匀；

（5）加入润滑剂助流剂混合均匀，压片或装胶囊或装袋。

11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，所述干燥除去溶剂通过喷雾干燥的方式进行。

12.制备权利要求9所述的阿卡波糖固体口服制剂的方法，其包括：

（1）将pH调节剂加入水或不同浓度乙醇溶液溶解，备用；或将pH调节剂、粘合剂加入水或不同浓度乙醇溶液溶解，备用；

（2）将阿卡波糖原料与填充剂或/和崩解剂混合均匀，加入步骤（1）溶液，湿法制粒；

（3）干燥除去溶剂，整粒；

（4）加入润滑剂助流剂，混合均匀，压片、装胶囊或装袋。

13.根据权利要求12所述的方法，其特征在于，所述干燥除去溶剂通过流化床进行。