[发明专利]AMG510化合物的晶型及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202210243070.4 | 申请日： | 2022-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN114605406B | 公开（公告）日： | 2023-05-26 |
| 发明（设计）人： | 杨朝惠;王雷;张鹏;郑子圣;李嘉智 | 申请（专利权）人： | 都创（上海）医药开发有限公司;都创（重庆）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海市汇业律师事务所 31325 | 代理人： | 余艳 |
| 地址： | 200120 上海市浦东新区中国(上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | amg510 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.化合物I
的晶型DCIII，其特征在于，使用Cu-Ka辐射，其X射线粉末衍射图在衍射角2theta值为6.3°±0.2°，9.0°±0.2°，14.8°±0.2°，17.8°±0.2°，12.7°±0.2°，16.5°±0.2°，12.2°±0.2°，13.4°±0.2°，20.3°±0.2°处均具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的化合物I的晶型DCIII，其特征在于，使用Cu-Ka辐射，其X射线粉末衍射图在2theta值还为23.2°±0.2°，27.8°±0.2°中的1处、或2处具有特征峰。
3.一种权利要求1所述的化合物I的晶型DCIII的制备方法，其特征在于：称量一定量的化合物I，加入一定量的水形成悬浮液，搅拌一段时间后，分离固体，并将固体加热至高温190℃～235℃，收集固体可得晶型DCIII。
4.一种权利要求1所述的化合物I的晶型DCIII的制备方法，其特征在于：称取一定量的化合物I，加入一定量的正丁醇，将样品溶解，然后加入甲基叔丁基醚或正己烷，在5℃±2℃搅拌重结晶，离心分离固体后，可得到晶型DCIII。
5.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1所述的化合物I的晶型DCIII及药学上可接受的载体或辅料。
6.权利要求1中所述的化合物I的晶型DCIII在制备KRAS G12C抑制剂药物中的用途。
7.权利要求1中所述的化合物I的晶型DCIII在制备治疗KRAS G12C基因突变引起的相关疾病药物中的用途。
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