[发明专利]一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括防粘层和位于所述防粘层一侧的背衬材料层，所述背衬材料层与所述防粘层之间设有与其相匹配的药膏层。有益效果：有效解决止痛贴剂易析晶、载药量低、生产工艺繁琐、易剥离、贴剂透皮速率低等问题，最终获得载药量大、起效快、皮肤贴合无剥离现象、实用性好、副作用小的羟考酮止痛外用贴剂。

技术领域

本发明涉及止痛贴剂技术领域，具体来说，涉及一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法。

背景技术

羟考酮(oxycodone)是从生物碱蒂巴因(thebaine)中提取的半合成阿片类药物，作为强效镇痛药在临床上应用已有80多年的历史。由于羟考酮生物利用度高，给药途径多，因而在临床上应用广泛。但在临床发现在高剂量连续使用羟考酮后，突然中断或减量，部分病人有戒断综合征的发生。这提示羟考酮同样具有其他阿片类药物常见的不良反应。美国食品与药品监督管理局(FDA)与1997年批准，盐酸羟考酮控释片用于治疗需要服用数天阿片类镇痛药物的中、重度疼痛患者；

现有的止痛贴剂用到高分子聚异丁烯与低分子聚丁烯及松香类树脂，两种聚异丁烯的性状为类固体黏性极高的辅料，对制备过程中称量的要求极高，不易操作，而松香类树脂是贴剂中常用的增粘剂，但是其可促进膏体内原料药向背衬层渗透，降低膏体的药效。

针对相关技术中的问题，目前尚未提出有效的解决方案。

发明内容

针对相关技术中的问题，本发明提出一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，以克服现有相关技术所存在的上述技术问题。

为此，本发明采用的具体技术方案如下：

一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括防粘层和位于所述防粘层一侧的背衬材料层，所述背衬材料层与所述防粘层之间设有与其相匹配的药膏层。

作为优选的，所述防粘层为硅释放纸。

根据本发明的另一个方面，提供了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括以下步骤；

将羟考酮溶解于软化剂中搅拌均匀形成混悬液；

添加苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、抗氧剂和充填剂以及其他成分的混合物，加热溶解，搅拌混合均匀，加入增粘剂(可选自石油树脂、脂环族饱和烃树脂中的一种或两种，优选脂环族饱和烃树脂)，搅拌均匀；

待上述膏体降温后，加入主药溶液及促透剂，搅拌均匀获得药膏。

作为优选的，所述软化剂为自石蜡硅油、硅油、高级脂肪酸、植物油中的一种或几种。

作为优选的，所述抗氧剂为丁基羟基苗香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙醋(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的一种或几种，优选二丁基羟基甲苯(BHT)。

作为优选的，所述充填剂为可选自硬酯酸锌、二氧化钛、二氧化硅、氧化锌、碳酸钙、高岭土、阿伏苯宗中的一种或几种。

作为优选的，所述促透剂为自薄荷醇、月桂氮卓酮、氮酮、月桂酸、油酸、N,N-二甲基乙酸十二烷酯、N，N-二甲基异丙酸十二烷酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-丁基-3-十二烷基-2-吡咯烷酮中的一种或几种。

作为优选的，所述背衬材料层2选择PTFE膜或聚氨酯薄膜通过粘胶剂与弹力布或无纺布粘合。

本发明的有益效果为：有效解决止痛贴剂易析晶、载药量低、生产工艺繁琐、易剥离、贴剂透皮速率低等问题，最终获得载药量大、起效快、皮肤贴合无剥离现象、实用性好、副作用小的羟考酮止痛外用贴剂。

附图说明