[发明专利]熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用

说明书

本发明公开了一种熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用。所述高血压心肌重构包括高血压引起的肥厚性心肌病、扩张性心肌病及心肌纤维化。所述药物还包括药学上可接受的载体。所述药学上可接受的载体包括稀释剂、赋形剂、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂、表面活化剂、稳定剂中的任何一种或多种组合。本发明表明熊竹素处理能够改善高血压心肌重构小鼠模型的心脏功能。熊竹素对高血压心肌重构小鼠模型的保护作用是通过调节心肌细胞的基因表达实现的。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用。

背景技术

众所周知，长期高血压将导致心、脑、肾及血管等重要器官的结构和功能损害，这极大的增加了高血压患者发生心血管事件和死亡的风险。因此，研究高血压靶器官损害的发生机制和干预手段对于预防高血压患者发生心血管事件和降低相关死亡风险具有重要的意义。

心肌重构是最常见的高血压靶器官损害，流行病学调查显示，有20-30％，甚至50％以上的中、重度高血压患者存在不同程度的心脏结构和功能异常，其中，以左心室重构最为常见。心肌重构是心脏在多种病理刺激下出现的非适应性改变，主要表现为进行性心室容积增加、心肌肥厚及纤维化、心脏功能降低及心肌细胞凋亡和自噬等，这种非适应性的心脏结构和功能改变作为独立危险因素伴随在慢性心衰和梗死性心律失常的整个病理变化过程中。目前，虽然发现一些与高血压心肌重构有关的小分子代谢物、非编码RNA及细胞信号通路，但高血压心肌重构的发病机制尚不明确，临床上仍以控制血压为主要的预防和治疗手段。尽管降压治疗能够减慢高血压患者发生心肌重构的病理进程，但很多高血压病患者在合理控制血压的条件下仍会出现心肌重构症状。这提示单纯依靠控制血压预防和治疗心肌重构尚存在一定的局限性，寻找高血压心肌重构新的干预靶点和治疗手段才是对其进行有效预防和治疗的关键。

为此，我们提出一种熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用，以解决上述背景技术中提到的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用。

其中，所述高血压心肌重构包括扩张性心肌病、肥厚性心肌病和心肌纤维化。

所述药物还包括药学上可接受的载体。药学上可接受的载体包括稀释剂、赋形剂、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂、表面活化剂、稳定剂中的任何一种或多种组合。

其中，所述药物的剂型为注射剂、针剂、片剂、冲剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂中的任意一种。黄芪熊竹素(Jaranol或kumatakenin，5,4'-dihydroxy-3,7-dimethoxyflavone)是植物黄酮类化合物，由D.Dungérdorzh和V.V.Petrenko在1972年首次在黄芪中分离得到。文献报道显示，熊竹素在体外能够促进乳腺癌细胞凋亡、抗微生物、抗炎及协同抗菌药物活性等作用，但关于黄芪熊竹素在高血压心肌重构及其它心血管疾病中的调控作用还鲜有关注。近期，申请人所在课题组利用网络药理学手段联合高血压心肌重构小鼠心肌转录组测序数据，深入研究内蒙古自治区道地药材-黄芪对高血压心肌重构的保护作用及机制时发现，黄芪熊竹素对能够调控与高血压心肌重构发生有关的基因，并进行了详细的动物实验进行验证及基因测序分析。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明提供的一种熊竹素在制备预防和治疗高血压心肌重构药物中的应用，本发明表明熊竹素处理能够改善高血压心肌重构小鼠模型的心脏功能。熊竹素对高血压心肌重构小鼠模型的保护作用是通过调节心肌细胞的基因表达实现的。

附图说明

图1为黄芪单体化合物的干预靶点示意图；

图2为心肌重构小鼠心脏转录组测序结果示意图；