[发明专利]戈舍瑞林缓释微球组合物

权利要求书

1.一种戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述戈舍瑞林缓释微球组合物的起始原料包括戈舍瑞林或其可药用盐，以及乙交酯丙交酯共聚物；

所述乙交酯丙交酯共聚物分子量分布为：分子量≥40000Da的占0.1-2％、15000Da≤分子量＜40000Da的占25-30％、8000Da≤分子量＜15000Da的占33-37％、5000Da≤分子量＜8000Da的占18-22％、2000Da≤分子量＜5000Da的占14-16％、500Da≤分子量＜2000Da的占1-3％。

2.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述戈舍瑞林缓释微球组合物的起始原料还包括冰醋酸。

3.根据权利要求2所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，冰醋酸用量与戈舍瑞林摩尔比为0.1～1.1：1。

4.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述戈舍瑞林缓释微球组合物的粒度分布为d10 1～3μm，d50 5～50μm，d90 15～100μm。

5.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述乙交酯丙交酯共聚物的乳酸单元和乙醇酸单元的摩尔比为85:15-50:50。

6.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述乙交酯丙交酯共聚物的重均分子量范围为10000-20000Da，数均分子量范围为6000-9000Da。

7.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述乙交酯丙交酯共聚物的末端为羧基末端。

8.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，所述戈舍瑞林缓释微球组合物中，戈舍瑞林重量含量为8～12％，乙交酯丙交酯共聚物重量含量为73～80％，冻干保护剂重量含量为12～15％。

9.根据权利要求1所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，制备方法如下：

(1)将戈舍瑞林或其可药用盐溶解于水配成内水相；将乙交酯丙交酯共聚物溶解于有机溶剂配成油相；

(2)将内水相和油相预混后剪切形成初乳；

(3)将初乳和含有表面活性剂的外水相剪切形成复乳；

(4)复乳在液中干燥罐内干燥除溶剂后进行连续收集；

(5)清洗微球，连续收集，加冻干保护剂，冷冻干燥。

10.根据权利要求2所述的戈舍瑞林缓释微球组合物，其特征在于，制备方法如下：

(1)将戈舍瑞林或其可药用盐和冰醋酸溶解于水配成内水相；将乙交酯丙交酯共聚物溶解于有机溶剂配成油相；

(2)将内水相和油相预混后剪切形成初乳；

(3)将初乳和含有表面活性剂的外水相剪切形成复乳；

(4)复乳在液中干燥罐内干燥除溶剂后进行连续收集；

(5)清洗微球，连续收集，加冻干保护剂，冷冻干燥。