[发明专利]复合泡腾片及其制备方法和用于漱口的用途

说明书

本发明公开了一种复合泡腾片，包含：替硝唑、醋酸氯己定、氟化钠、环糊精、填充剂、有机酸、碳酸氢钠和/或碳酸钠、润滑剂。本发明还公开了该复合泡腾片的制备方法及其用于漱口的用途。本发明包含替硝唑和醋酸氯己定的复合泡腾片，溶解速度快，溶液澄清度高，携带方便、长效保质，不仅具有清洁消炎抗菌的效果，还具有防龋齿和强化固齿的作用，应用前景广阔。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种包含替硝唑与醋酸氯己定的复合泡腾片。此外，本发明还涉及该复合泡腾片的制备方法和用于漱口的用途。

背景技术

泡腾片是利用有机酸和碱式碳酸(氢)盐反应做崩解剂，在水中迅速崩解、生成并释放大量二氧化碳气体的新型片剂，携带方便、口味佳、患者依从性好，具有很好的应用前景。

替硝唑为硝基咪唑类药物，是继甲硝唑后研制成的疗效更高，疗程更短，耐受性更好的抗厌氧菌、抗原生物药物，广泛用于厌氧菌感染，能迅速消除口腔厌氧菌所致炎症，减轻症状。

醋酸氯己定为阳离子广谱抗菌药，属于双缩胍家族。它的作用机理涉及扰乱细菌的细胞膜。具有极强的广谱抑菌、杀菌作用且毒性低，其主要作用机制是破坏病原微生物细胞壁原生质膜，快速杀死革兰阳性菌、革兰阴性菌、细菌芽胞、真菌及病毒等。

氟化钠是一种离子化合物，能起到防龋作用，因为氟化物与牙釉质作用可在牙釉质表面形成氟磷灰石，提高牙釉质的硬度和抗酸能力，可降低龋齿的发病率。

目前清洁牙齿、保护口腔的主要为漱口水，然而漱口水一般体积大，携带不方便，尤其在乘坐飞机、高铁时液体是不方便携带的。由于替硝唑溶解度小，溶解速率慢，在泡腾片要求时间内替硝唑无法完全溶出，影响药物疗效；醋酸氯己定与碳酸氢钠和有机酸反应生成油性不溶物，降低泡腾片溶液的澄清度，影响患者使用顺应性。因此，需要研制出一种携带方便、溶解快速、溶液澄清、可用作漱口水的复合泡腾片。

发明内容

本发明要解决目前漱口水携带不方便的技术问题，提供一种包含替硝唑与醋酸氯己定的复合泡腾片，该复合泡腾片携带方便、长效保质，不影响替硝唑和醋酸氯己定的药物正常功能，而且溶解速度快，溶液澄清度高。

此外，还需要提供一种上述复合泡腾片的制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明通过如下技术方案实现:

在本发明的一个方面，提供了一种复合泡腾片，包含以下质量百分比的组分：

所述环糊精包括α-环糊精或其衍生物、β-环糊精或其衍生物、γ-环糊精或其衍生物。

优选的，所述环糊精为β-环糊精衍生物，其包括葡萄糖基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精或甲基-β-环糊精。

更优选的，在本发明一实施例中，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。

本发明的复合泡腾片，用环糊精对替硝唑进行包合，能明显增加替硝唑的溶解速率，使替硝唑在泡腾片的要求时间内完全溶出；同时，本发明用环糊精对醋酸氯己定进行包合，能有效阻止醋酸氯己定与碳酸氢钠和有机酸反应，防止油性不溶物的产生，提高泡腾片溶液的澄清度。

所述填充剂包括乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、蔗糖、或糊精。

所述有机酸包括酒石酸、柠檬酸、苹果酸、富马酸、或枸橼酸。

所述润滑剂包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、硬脂富马酸钠、或滑石粉。

在本发明的优选实施例中，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精，所述填充剂为乳糖，所述有机酸为酒石酸，所述润滑剂为聚乙二醇6000。在该优选实施例中，以环糊精包合物作为增溶手段，选择羟丙基-β-环糊精制备包合物。