[发明专利]苦马豆素在抗缺氧活性中的应用在审

专利信息
申请号: 202210282453.2 申请日: 2022-03-22
公开(公告)号: CN114617882A 公开(公告)日: 2022-06-14
发明(设计)人: 李俊年 申请(专利权)人: 吉首大学
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61P39/00;A61P25/00;A61P7/10;A61P11/00;A61P25/28
代理公司: 长沙科永臻知识产权代理事务所(普通合伙) 43227 代理人: 杨琦玲
地址: 416000 湖南省湘西*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 苦马豆素 缺氧 活性 中的 应用
【说明书】:

发明公开苦马豆素在制备治疗抗缺氧活性或其相关障碍病症的药物中的应用。本发明出人预料地发现,苦马豆素具有良好的抗缺氧作用,能够减缓缺氧造成的机体损伤,如减轻脑水肿与肺水肿情况。苦马豆素还可以通过改变海马组织ChAT和AChE的活性,影响脑皮层组织中乙酰胆碱含量,进而对脑组织因缺氧性引起的认知功能障碍起到一定程度的保护作用。

技术领域

本发明属于药用用途领域,具体涉及苦马豆素在抗缺氧活性中的应用。

背景技术

机体的运行与氧气紧密相关,大脑、中枢神经系统以及新陈代谢过程的正常运行离不开氧气,并且要求苛刻,大脑正常运行时的耗氧量相对巨大,但脑组织对低氧环境的适应力极差。缺氧相关研究表明,长期或短期处于缺氧环境下都将在一定程度上导致机体大脑、心脏等重要器官的正常功能发生严重障碍,各系统记忆器官的功能产生紊乱,如肺动脉压力升高、机体逐渐出现食欲不振甚至幻听症状、后期甚至会出现右心室衰竭等症状。缺氧环境下由于脑组织供氧不足,使脑组织传导与物质代谢功能受阻,缺氧时间达到2min时会降低机体组织细胞膜内的氧化酶的活性,比如Na+-K+-ATP的酶活性,而一旦机体中出现氧化酶活性被降低的情况,对氧最敏感的脑组织会出现体积增加等非正常现象,同时脑组织周围的脑细胞间隙会发生变窄现象。在此情况下机体继续缺氧则会使脑血管扩张,直接导致脑内血流量增加,流体静压力升高,冗余液体会出现泄漏,形成脑水肿现象,也称HACE。机体一旦缺氧脑组织不进行适应性调节,反而会直接破坏中枢神经系统的正常功能,导致大脑认知能力、机体组织的调节功能和神经心理学健康受损,并引发认知障碍等多种病理发生,甚至会导致大脑认知活动受损严重。

因此,寻找一种具有抗缺氧活性的化合物成为本领域亟待解决的技术问题。

发明内容

为了改善上述技术问题,本发明提供苦马豆素在制备治疗抗缺氧活性或其相关障碍病症的药物中的应用。

其中,苦马豆素(又名八倾吲嗪三醇,分子式为C8H15NO3),具有如式I所示的结构:

根据本发明的应用,所述苦马豆素能够延长对象在缺氧环境下的抗缺氧存活时间。例如,所述缺氧环境可以由密闭环境造成或由中毒导致,比如亚硝酸中毒。

根据本发明的应用,所述相关障碍病症包括但不限于脑水肿、肺水肿、缺氧性认知功能障碍等。

根据本发明的应用,所述苦马豆素能够降低缺氧性导致的脑水含量。

根据本发明的应用,所述苦马豆素能够降低缺氧性导致的肺水含量。

本发明提供所述苦马豆素在制备治疗缺氧性认知功能障碍药物中的应用。

根据本发明的应用,在缺氧环境下,所述苦马豆素能够相对提高SOD(超氧化物歧化酶,别名肝蛋白)降低MDA(丙二醛)含量。

根据本发明的应用,在缺氧环境下,所述苦马豆素能够相对降低AchE(乙酰胆碱酯酶)活力,提高ChAT(乙酰胆碱转移酶)活力。

根据本发明的应用,在缺氧环境下,所述苦马豆素能够相对提高乙酰胆碱含量。

本发明还提供一种含有苦马豆素的药物组合物或药物制剂。优选地,所述药物组合物或药物制剂用于治疗抗缺氧活性或其相关障碍病症。

有益效果

本发明出人预料地发现,苦马豆素具有良好的抗缺氧作用,能够减缓缺氧造成的机体损伤,如减轻脑水肿与肺水肿情况。苦马豆素还可以通过改变海马组织ChAT和AChE的活性,影响脑皮层组织中乙酰胆碱含量,进而对脑组织因缺氧性引起的认知功能障碍起到一定程度的保护作用。

附图说明

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