[发明专利]一种用于镇痛的复方利多卡因微针贴片

说明书

本发明公开了一种用于镇痛的复方利多卡因微针贴片，包括该微针贴片由针尖层和背衬层组成，所述针尖层由1‑5重量份的盐酸利多卡因、1‑5重量份的盐酸丙胺卡因和90‑98重量份的基质材料制成，所述背衬层由160‑240重量份的背衬材料制成，所述基质材料选自透明质酸、硫酸软骨素和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种，所述背衬材料选自透明质酸、聚乙烯醇和葡聚糖中的一种或多种，本发明，具有质量稳定，治疗效果好，可实现工业化生产的特点。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体为一种用于镇痛的复方利多卡因微针贴片。

背景技术

利多卡因化学名为2-(二乙氨基)-N-(2，6-二甲基苯基)乙酰胺，其麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

丙胺卡因常用于硬膜外、阻滞和浸润等各种手术麻醉。该药品药效比普鲁卡因好，作用强度及速度与利多卡因相似，但作用时间较长，毒性较小，因代谢快，蓄积性也较小。

利多卡因和丙胺卡因作为局麻药已应用于各类疼痛的治疗，国内外上市剂型多为注射液、凝胶剂和乳剂。然而注射剂给药不方便，病人的顺应性差，注射部位疼痛，且局部组织容易坏死；乳剂和凝胶剂给药剂量大，给药次数频繁，容易流失且污染衣物。因此，亟需开发一种可以工业化，治疗效果良好的复方利多卡因/丙胺卡因制剂。

经皮给药因具有方便、安全和无肝脏首过效应等优点，近年来得到了广泛关注，但由于皮肤角质层的屏障作用，大部分药物的渗透速率和渗透量很低，无法达到治疗要求，为此透皮促渗技术的发展已经成为经皮给药的关键，近年来出现的微针透皮给药就是一种促进药物透皮渗透的新型技术。微针是经微电子机械技术加工而成的一种呈针状的微米级精细结构，长度一般在25 到1000μm之间，制作材料多为硅、金属、聚合物等。微针透皮给药系统的机制是药物通过微针穿透皮肤角质层进入皮肤后形成的微小孔道进入皮肤，达到促进经皮渗透和到达皮肤特定深度的效果。

与传统的口服和注射给药相比，微针的优势是：几乎无损伤、无疼痛感，避免药物对肠胃的刺激和肝脏的首过效应；形成孔道，提高药物的经皮透过性和生物利用度；对药物的物理化学性质和相对分子质量的选择性大大降低。

根据不同的标准，微针具有不同的分类。根据其递送药物的方式分类，微针可被分为实心微针、中空微针、镀层微针、可溶微针和相转化微针。为有效增加药物的经皮递送效率，达到药物的有效治疗浓度，微针通常采用多针组合的阵列形式。

可溶微针是指利用生物可降解的水溶性聚合物或多糖，将药物包封在针体中制备而成的微针。使用时，微针贴片在皮肤内保留一段时间以便针体溶解释放药物。与实心微针和镀层微针相比，可溶微针不产生尖锐废物，增加了载量，且可通过选择不同的材料和材料组合实现对药物的控释，在多种药物如多肽类、蛋白质、抗体和核酸等生物分子的透皮递药中显示出显著的优越性。

目前质量稳定可控且止痛效果良好的复方利多卡因/丙胺卡因微针贴片尚未见报道。因此，设计质量稳定，治疗效果好，可实现工业化生产的一种用于镇痛的复方利多卡因微针贴片是很有必要的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于镇痛的复方利多卡因微针贴片，以解决上述背景技术中提出的问题。

为了解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案：一种用于镇痛的复方利多卡因微针贴片，包括微针贴片，所述微针贴片由针尖层和背衬层组成，所述针尖层由1-5重量份的盐酸利多卡因、1-5重量份的盐酸丙胺卡因和 90-98重量份的基质材料制成，所述背衬层由160-240重量份的背衬材料制成，所述基质材料选自透明质酸、硫酸软骨素和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种，所述背衬材料选自透明质酸、聚乙烯醇和葡聚糖中的一种或多种。

根据上述技术方案，所述基质材料是由透明质酸、硫酸软骨素和聚乙烯吡咯烷酮组成的三元复合基质。

根据上述技术方案，所述背衬材料为聚乙烯醇。