[发明专利]可用作激酶抑制剂的化合物在审

专利信息
申请号: 202210311970.8 申请日: 2016-12-16
公开(公告)号: CN114573510A 公开(公告)日: 2022-06-03
发明(设计)人: N.古伊索特 申请(专利权)人: 洛克索肿瘤学股份有限公司
主分类号: C07D233/90 分类号: C07D233/90;C07D401/04;C07D405/04;C07D403/04;C07D405/06;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/454
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王颖煜;林毅斌
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 激酶 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1选自:

其中*表示手性中心;

R2代表选自下列的基团:卤素、C1-8烷基、C1-8卤代烷基或-NRCRD,其中RC和RD在每次出现时独立地选自:H或C1-4烷基;

R3代表-C(O)NH2、-C(O)NHMe、-CH2OH、CH(OH)CH3、-CF3或-CHF2

R4a和R4b是H;

R5是H;

R6是甲氧基苯基或甲氧基氟苯基;

A是未取代的苯基或被一个或两个R7取代的苯基,任选地,其中R7选自:氟、甲基、甲氧基和-CH2OH;且

m是1。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式IXa、IXb、IXc或IXd:

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式IXd:

4.药物组合物,其中所述药物组合物包括权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂。

5.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由BTK调节的病症的药物中的用途,其中所述由BTK调节的病症选自:癌症、淋巴瘤、白血病、自身免疫性疾病、炎性病症、异种免疫性疾病或纤维化。

6.权利要求5所述的用途,其中所述由BTK调节的病症选自B细胞恶性肿瘤、B细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、ABC-DLBCL、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、毛细胞白血病、B细胞非霍奇金淋巴瘤、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、多发性骨髓瘤、骨癌、骨转移、关节炎、多发性硬化症、骨质疏松症、肠易激综合征、炎性肠病、克罗恩氏病、舍格伦综合征和狼疮。

7.权利要求5或6所述的用途,其中所述由BTK调节的病症是关节炎。

8.权利要求7所述的用途,其中所述关节炎是类风湿性关节炎。

9.根据权利要求8所述的用途,其中所述化合物是

或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述化合物是

或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求9所述的用途,其中所述化合物是

或其药学上可接受的盐。

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