[发明专利]二苯硫醚化合物、抗菌药物及制备方法与应用

说明书

本发明提供了一种二苯硫醚化合物，其结构如通式(1)所示。该二苯硫醚化合物具有优异的抗菌功效，高效低毒，对细菌具有多种靶点，还可以避免和传统抗菌分子骨架产生交叉耐药现象，有效克服耐药性的产生。

技术领域

本发明涉及抗菌领域，特别是涉及一种二苯硫醚化合物、抗菌药物及制备方法与应用。

背景技术

近年来，由于对抗菌药物的广泛使用和误用，导致抗菌药物的耐药性急剧增加，基本上所有的抗菌药物都已出现细菌耐药现象，已对21世纪的全球公共卫生安全构成了严重威胁。抗菌药物的耐药性一般会延长病人的住院时间并且增加医疗费用，让越来越多的严重感染病，如结核病、脑膜炎、肺炎和败血症等变得更加难以治疗，甚至面临无药可治的局面，导致死亡率急剧上升，给全球医疗体系带来严重的负担。据估计，每年有70万名患者因耐药性细菌感染而死亡。大多数批准上市的抗菌药物仍然基于传统的抗菌分子骨架，容易导致交叉耐药，并且传统的抗菌药物的作用靶点单一，缺乏新型作用机制，容易产生耐药性。因此，设计开发一种具有强抗菌活性、毒性低、作用机制新颖、不易产生耐药性的基于新分子实体的抗菌药物就显得极其重要。

发明内容

基于此，本发明提供了一种二苯硫醚化合物，其具有优异的抗菌功效，可有效避免细菌耐药性的产生，高效低毒。

本发明通过如下技术方案实现。

一种二苯硫醚化合物，其结构如通式(1)所示：

其中：

R₁、R₂、R₃与R₄分别独立地选自-H、具有1至20个C原子的直链烷基，或具有3至20个C原子的支链或环状的烷基；

L₁与L₂分别独立地选自单键、具有1至10个C原子的直链烷基，或具有1至10个C原子的支链或环状的烷基，且L₁与L₂中至多有一个为单键；

W₁与W₂分别独立地选自单键或羰基；

R₅与R₆分别独立地选自-H、胍基或-NR₇R₈，且R₅与R₆中至多有一个为-H；

R₇与R₈每次出现，分别独立地选自-H、具有1至10个C原子的直链烷基、具有1至10个C原子的支链或环状烷基、具有1至10个C原子的直链杂烷基、具有1至10个C原子的支链或环状杂烷基、胍基、酯基、酰胺基、氨基、精氨酸基团、组氨酸基团、赖氨酸基团，或这些基团的组合；R₇与R₈相互成环或不成环。

在其中一个实施例中，R₁、R₂、R₃与R₄分别独立地选自-H、具有1至10个C原子的直链烷基，或具有3至10个C原子的支链或环状的烷基。

在其中一个实施例中，其结构如通式(2-1)或(2-2)所示：

在其中一个实施例中，其结构如通式(3-1)～(3-4)任一种所示：

在其中一个实施例中，R₇与R₈每次出现，分别独立地选自-H、具有1至6个C原子的直链烷基、具有1至6个C原子的支链或环状烷基、具有1至6个C原子的直链杂烷基、胍基、酯基、酰胺基、氨基、精氨酸基团、组氨酸基团、赖氨酸基团，或这些基团的组合。