[发明专利]一种芳香乙胺及其衍生物的制备方法

说明书

本发明提供了一种芳香乙胺及其衍生物的制备方法，其中，制备苯甲酰胺衍生物的方法包括如下步骤：N‑乙烯基苯甲酰胺和芳基硼酸发生反应后制备得到苯甲酰胺衍生物；其中，所述N‑乙烯基苯甲酰胺与所述芳基硼酸的摩尔比1.0：(2.5‑3.5)；制备芳香乙胺及其衍生物的方法包括如下步骤：将苯甲酰胺衍生物与氢氧化钠反应后制得。本发明通过缩短反应的步骤和反应的时间，制备出纯度较高的苯甲酰胺衍生物，然后制备成芳香乙胺及其衍生物，满足现有的芳香乙胺及其衍生物的使用需求。

技术领域

本发明涉及有机合成制备化学领域，尤其涉及一种芳香乙胺及其衍生物的制备方法。

背景技术

芳香乙胺是有机合成和医药工业重要的中间体之一。例如苯乙胺是驱虫药物吡喹酮和治疗糖尿病药物苯乙双胍合成的原料。胡椒乙胺可以用于合成黄连素。此外3，4-二甲氧基苯乙胺是合成多种药物如甲基多巴胺酚，治疗关节炎的延胡索乙素的中间体，是合成许多异喹啉生物碱，如罂粟碱、海罂粟碱、维尼碱等的中间体，也可以作为合成抗高血压药物，支气管平滑肌迟缓剂，胃分泌抑制剂等的原料。3，4-二甲氧基苯乙胺作为一种重要的有机化工原料，可以用于合成新一代受体阻断剂，同时也可以用于合成抗癌药物苯并蒽嗪甲酰胺衍生物。

芳香乙胺具有广泛的应用价值，目前国内外市场对其需求逐年增长。其合成方法有大量文献报道，主要分为三类：(1)硝基化合物还原法；(2)Hofmann酰胺降解法；(3)芳基乙腈加氢还原法，其中最常用的途径是以取代的苯甲醛为原料与硝基甲烷缩合生成β-硝基苯乙烯，再经氢化铝锂还原的方法。此方法的还原剂氢化铝锂价格昂贵，应用于大规模的工业化生产会产生较高成本。使用苯甲酰胺衍生物水解制备芳香乙胺具有经济和操作简便等优点，但目前仍缺少高效经济合成苯甲酰胺衍生物的方法。有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种苯甲酰胺衍生物的制备方法，该方法使用廉价金属催化的高效、高纯度、高收率的苯甲酰胺衍生物的制备方法，该方法操作简单，耗费时间短，工艺流程大大缩减，原料易得，适合工业生产。

本发明的第二目的是提供一种芳香乙胺及其衍生物的制备方法，该方法可快速的将苯甲酰胺衍生物制备成芳香乙胺及其衍生物，满足现有的芳香乙胺及其衍生物的需求。

为了实现上述目的，本发明特采用以下技术方案：

本发明提供了一种苯甲酰胺衍生物的制备方法，其包括如下步骤：

N-乙烯基苯甲酰胺衍生物和芳基硼酸发生反应后制备得到苯甲酰胺衍生物；

其中，所述N-乙烯基苯甲酰胺衍生物与所述芳基硼酸的摩尔比1.0：(2.5-3.5)；

所述芳基硼酸的化学结构式为：

其中，R为-Cl，-Br，-F，-I，-NPh₂，-CN，-COMe，-COOEt，-OMe，-OCF₃，-NHBoc，-CF₃，-SiMe₃，-SMe，-CH₂OH，-CHO或烷基中的一种或几种的组合，Ar为芳香环或芳香杂环，包括如下基团的一种：

所述芳基硼酸是如下结构的一种：

优选地，所述R为-OMe，所述Ar为所述芳基硼酸的结构为

当然了，在进行制备苯甲酰胺衍生物的反应过程中，还添加有锰催化剂，添加剂，碱和溶剂，所述N-乙烯基苯甲酰胺衍生物与所述锰催化剂、所述添加剂、所述碱、所述溶剂的摩尔比为1.0：(0.025-0.1)：(4.0-6.0)：(0.1-1.0)：(35-70)。