[发明专利]一种抗皱环六肽化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种抗皱环六肽化合物，其特征在于，所述抗皱环六肽化合物选自以下化合物；

2.一种权利要求1所述的抗皱环六肽化合物的制备方法，包括，

步骤S1：将CTC树脂和与经Fmoc基团保护的氨基酸类试剂反应，获得H-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-CTC-树脂的肽树脂；

步骤S2：将所述肽树脂除去树脂，获得全保护多肽H-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-OH；

步骤S3：将所述全保护多肽H-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-OH环化，获得Cyclo(AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6)；

步骤S4：将所述Cyclo(AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6)切割，获得粗肽粉末Cyclo(BB1-BB2-BB3-BB4-BB5-BB6)；

步骤S5：将所述粗肽粉末Cyclo(BB1-BB2-BB3-BB4-BB5-BB6)纯化，冻干，获得Cyclo(BB1-BB2-BB3-BB4-BB5-BB6)，即抗皱环六肽化合物；

其中，AA1为Arg(Pbf)、HomoArg(Pbf)、Orn(Boc)或Lys(Boc)；AA2为Phe或Phe(4-Me)；AA3为Trp(Boc)、Trp(1-Me)或Trp(5-F)；AA4为His(Trt)或His(1-Me)；AA5为Ala，AA6为Leu；

BB1为Arg、HomoArg、Orn或Lys；BB2为Phe或Phe(4-Me)；BB3为Trp、Trp(1-Me)或Trp(5-F)；BB4为His或His(1-Me)；BB5为Ala；BB6为Leu。

3.根据权利要求2所述的一种抗皱环六肽化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S1用Fmoc基团保护的氨基酸类试剂包括Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-HomoArg(Pbf)-OH、Fmoc-Orn(Boc)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Phe(4-Me)-OH、Fmoc-Trp(Boc)-OH、Fmoc-Trp(1-Me)-OH、Fmoc-Trp(5-F)-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH、Fmoc-Ala-OH或Fmoc-Leu-OH。

4.根据权利要求2所述的一种抗皱环六肽化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中环化在DIC、HOBt和DIEA存在下进行；所述环化温度为20-40℃，时间为6-24h。

5.根据权利要求2所述的一种抗皱环六肽化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中切割在TFA和TIS存在下进行；所述切割时间为1-5h。

6.权利要求1所述的抗皱环六肽化合物在制备护肤品中的用途。

7.根据权利要求6 所述的用途，其特征在于，所述抗皱环六肽化合物在制备具有抗皱功效的护肤品中的用途。

8.一种护肤品，包括，权利要求1所述的抗皱环六肽化合物。