[发明专利]含腈的抗病毒化合物

权利要求书

1.选自下述的化合物：

其中R⁴选自任选用1至5个氟取代的(C₁-C₆烷基)氨基，任选用1至5个氟取代的C₁-C₆烷基-C(O)NH-，和任选用1至5个氟取代的C₁-C₆烷基-S(O)₂NH-；

或其溶剂化物或水合物，或者所述化合物、溶剂化物或水合物的药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其中R⁴选自CF₃C(O)NH-，CF₃S(O)₂NH-，CH₃C(O)NH-，CH₃CH₂C(O)NH-和CF₃CH₂NH-；或其溶剂化物或水合物，或者所述化合物、溶剂化物或水合物的药学上可接受的盐。

3.权利要求2的化合物，其中R⁴是CF₃C(O)NH-或CF₃S(O)₂NH-；或其溶剂化物或水合物。

4.具有下述结构的化合物N-(甲氧羰基)-3-甲基-L-缬氨酰基-(4R)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-4-(三氟甲基)-L-脯氨酰胺：

或其溶剂化物或水合物。

5.权利要求4的化合物，其是N-(甲氧羰基)-3-甲基-L-缬氨酰基-(4R)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-4-(三氟甲基)-L-脯氨酰胺。

6.药物组合物，包含权利要求1至5中任一项的化合物或其溶剂化物或水合物以及药学上可接受的载体。

7.根据权利要求1至5中任一项的化合物或其溶剂化物或水合物或者权利要求6的药物组合物用于在有需要的患者中治疗冠状病毒感染的用途。

8.权利要求7的用途，其中冠状病毒感染是COVID-19。

9.权利要求8的用途，其中将利托那韦共同给予患者。

10.权利要求9的用途，其中将权利要求1至5中任一项的化合物和利托那韦口服给予患者。

11.权利要求10的用途，其中给予约10mg至约1500mg每天的权利要求1至5中任一项的化合物和约10mg至约1000mg每天的利托那韦。

12.权利要求11的用途，其中每天两次口服给予患者约100mg，150mg，200mg，250mg，300mg，350mg，400mg，450mg，500mg，550mg，600mg，650mg，700mg或750mg的根据权利要求1至5中任一项的化合物。

13.权利要求12的用途，其中将利托那韦每天两次口服共同给予患者。

14.权利要求13的用途，其中每天两次共同给予患者约300mg的根据权利要求1至5中任一项的化合物和约100mg的利托那韦。

15.权利要求1至5中任一项的化合物或其溶剂化物或水合物用于制备药物的用途，所述药物用于在患者中治疗冠状病毒感染。