[发明专利]一种马来酸阿伐曲泊帕药物制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，其特征在于，包括马来酸阿伐曲泊帕和辅料，所述马来酸阿伐曲泊帕的晶癖为针状或棒状；所述马来酸阿伐曲泊帕的晶型为C型；所述马来酸阿伐曲泊帕晶型C的平均长径比为(2～10)：1；所述马来酸阿伐曲泊帕的粒度分布为D90≤20μm，D50≤10μm。

2.根据权利要求1所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，其特征在于，所述马来酸阿伐曲泊帕的质量百分比为7％～41％，所述辅料的质量百分比为59％～93％。

3.根据权利要求1或2所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，其特征在于，所述辅料包括填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，其特征在于，当所述辅料包括填充剂，所述填充剂包括乳糖水合物、微晶纤维素中的一种或两种；

当所述填充剂包括乳糖水合物时，所述乳糖水合物包括一水乳糖GranuLac 100、一水乳糖GranuLac 140、一水乳糖GranuLac 200、一水乳糖SuperTab 11SD中的一种或多种；

当所述填充剂包括微晶纤维素时，所述微晶纤维素包括微晶纤维素AvicelPH101、微晶纤维素AvicelPH102、微晶纤维素Vivapur 101、微晶纤维素Vivapur 102、微晶纤维素M101、微晶纤维素M102中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，其特征在于，所述助流剂包括胶态二氧化硅、滑石粉中的一种或两种；和/或，

当所述辅料包括崩解剂时，所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉中的一种或多种；和/或，

当所述辅料包括润滑剂时，所述润滑剂包括硬脂酸盐、聚乙二醇中的一种或两种。

6.根据权利要求3所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，其特征在于，当所述辅料包括填充剂、助流剂、崩解剂和润滑剂，所述填充剂包括：乳糖水合物和微晶纤维素；

所述乳糖水合物、所述助流剂、所述微晶纤维素、崩解剂和所述润滑剂的质量比(40～80)：(0.4～2.0)：(3～30)：(1.5～10)：(1～4)。

7.一种权利要求1～6任一项所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂的制备方法，其特征在于，包括：

将马来酸阿伐曲泊帕与辅料混合过筛，得到第一预混物；

将所述第一预混物进行干法制粒和过筛，得到第二预混物；

将所述第二预混物制成马来酸阿伐曲泊帕药物制剂。

8.根据权利要求7所述的马来酸阿伐曲泊帕药物制剂的制备方法，其特征在于：当所述辅料包括填充剂、助流剂、崩解剂和润滑剂，所述将马来酸阿伐曲泊帕与辅料混合过筛，得到第一预混物前，所述马来酸阿伐曲泊帕药物制剂的制备方法还包括：将所述润滑剂按照质量比(1～2)：1分为第一份润滑剂和第二份润滑剂；其中，

所述将马来酸阿伐曲泊帕与辅料混合过筛，形成第一预混物，包括：将所述马来酸阿伐曲泊帕与所述填充剂、所述助流剂、所述崩解剂和所述第一份润滑剂混合过筛，得到第一预混物；

将所述第二预混物制成马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，包括：将所述第二预混物和所述第二份润滑剂混合制成马来酸阿伐曲泊帕药物制剂；

或，

所述将所述第一预混物进行干法制粒和过筛，得到第二预混物，包括：将所述第一预混物和所述第一份润滑剂混合后进行干法造粒和过筛，得到第二预混物；

所述将所述第二预混物制成马来酸阿伐曲泊帕药物制剂，包括：将所述第二预混物、第二份润滑剂混合制成马来酸阿伐曲泊帕药物制剂。

9.一种马来酸阿伐曲泊帕在固体药物制剂或固体药物制剂的制备方法中的应用，所述马来酸阿伐曲泊帕的晶型为C型，晶癖为针状或棒状，平均长径比为(2～10)：1；所述马来酸阿伐曲泊帕的粒度分布为D90≤20μm，D50≤10μm。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述固体药物制剂为片剂、冲剂或胶囊制剂。