[发明专利]一种帕罗韦德关键中间体制备方法及化合物的结构式在审
| 申请号： | 202210389871.1 | 申请日： | 2022-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN114736151A | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 鲁光英;罗志希;苏位东;周跃辉;谭密 | 申请（专利权）人： | 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07C271/22;C07C309/66;C07C309/73 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 411229 湖南省湘潭市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 帕罗韦德 关键 中间体 制备 方法 化合物 结构式 | ||
1.一种帕罗韦德关键中间体的制备方法，其特征在于：包括步骤：
步骤一、将L-丝氨酸的氨基用BOC保护，与三甲氧基膦反应生成化合物4；
步骤二、化合物4与叔丁基二甲基硅氧基乙醛，反应得到化合物5；
步骤三、化合物5与2,2-二氯丙烷环丙烷化，得到化合物6；
步骤四、化合物6脱硅基保护，得到化合物7；
步骤五、将化合物7的羟基卤代得到化合物8；
步骤六、将化合物8环合得到化合物9；
步骤七，化合物9脱BOC保护，得到帕罗韦德关键中间体的化合物2；
其中化合物4、化合物5、化合物6、化合物7、化合物8、化合物9、化合物2的结构式如下图所示：
2.根据权利要求1所述一种帕罗韦德关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤一中，所述BOC保护剂包括Boc-醋酐、(Boc)2O。
3.根据权利要求1或2所述一种帕罗韦德关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤一中，所述三甲氧基膦用三乙氧基磷替代。
4.根据权利要求3所述一种帕罗韦德关键中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤三中，化合物5在锌铜偶联剂的作用下与2,2-二氯丙烷成环得到化合物6。
5.根据权利要求4所述一种帕罗韦德关键中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤四中，用四丁基氟化铵脱去化合物6中硅基保护。
6.根据权利要求5所述一种帕罗韦德关键中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤六中，化合物8到化合物9的成环反应方式为：在无水四氢呋喃中加入粉末状碳酸钠成环。
7.一种化合物的结构式，其特征在于：用于合成权利要求1-6所述帕罗韦德关键中间体，所述结构式为:其中：X1包括-TBSO、-OMs、-OTs、-Cl、-Br、-I、-OTf；X2包括甲基、乙基、丙基；X3包括BOC、FMOC。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南复瑞生物医药技术有限责任公司，未经湖南复瑞生物医药技术有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202210389871.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种能够自动锁紧胶桶的压胶设备
- 下一篇：一种改善钛合金骨生物活性的方法
