[发明专利]一种双/多重功能的非天然氨基酸及其偶联物和应用在审
| 申请号： | 202210409825.3 | 申请日： | 2022-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN115093376A | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 刘涛;王永;韩伯阳;蔡文康 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D257/08 | 分类号： | C07D257/08;C07C247/18;C07C247/12;C07K16/30;C07K1/107;C07K1/13;A61K47/68;A61K39/395;A61P35/00;A61P35/04;A61K49/00;A61K51/10;A61K103/00 |
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| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 多重 功能 天然 氨基酸 及其 偶联物 应用 | ||
1.一种非天然氨基酸，具有式I所示的结构；
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药：
其中，所述Ra、Rb、Rc、Rd和Re中至少一个为R1或其余地独立地选自氢、卤素、C1-C3的烷基、C1-C3的卤代烷基、C1-C3的烷氧基、叠氮基、叠氮基取代的烷酰基、未取代的烷酰基或炔基；R1选自氢、取代或者未取代的C1-C10烷基、羟基、卤素、羧基、氰基硝基、取代或者未取代的C1-C10烷氧基、叠氮基、羟胺基、叠氮基取代的烷酰基或未取代的烷酰基；前提是Ra、Rb、Rc、Rd和Re中共含有烷酰基、叠氮基和中的至少两种基团。
2.根据权利要求1所述的非天然氨基酸，其特征在于，所述Rb或Re为所述非天然氨基酸具有式I-1或式I-2所示的结构：
所述R1选自-(CH2)XN3、-(CH2CH2O)XN3、-(CH2)XCO-(CH2)X、-(CH2CH2O)XCO-(CH2CH2O)X、-(CH2)XCO-(CH2)XN3或-(CH2CH2O)XCO-(CH2CH2O)XN3；x＝1-10；
苯环上剩余其他取代基独立地选自氢、卤素、C1-C3的烷基、C1-C3的卤代烷基、C1-C3的烷氧基、叠氮基、烷酰基或炔基。
3.根据权利要求1所述的非天然氨基酸，其特征在于，所述Rb或Re为R1，所述非天然氨基酸具有式I-3～I-4所示的结构：
所述R1选自-(CH2)XN3、-(CH2CH2O)XN3、-(CH2)XCO-(CH2)X、-(CH2CH2O)XCO-(CH2CH2O)X、-(CH2)XCO-(CH2)XN3或-(CH2CH2O)XCO-(CH2CH2O)XN3；x＝1-10；
苯环上剩余其他取代基独立地选自氢、卤素、C1-C3的烷基、C1-C3的卤代烷基、C1-C3的烷氧基、叠氮基、烷酰基或炔基。
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