[发明专利]药物制剂

权利要求书

1.一种液体药物制剂，其包括：

a.抗体或其抗原结合片段作为活性成分；

b.环糊精和

c.甲硫氨酸。

2.权利要求1的液体制剂，其包含浓度为7.5mM至200mM的甲硫氨酸。

3.权利要求1或2的液体制剂，其包含浓度为7.5mM至250mM的环糊精。

4.前述权利要求中任一项的液体制剂，其包含浓度为1至200mg/ml，优选90至180mg/ml的抗体或其抗原结合片段。

5.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述抗体或其抗原结合片段特异性结合人硬骨素。

6.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述抗体是人或人源化抗体或其抗原结合片段。

7.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中：

a.所述抗体或其抗原结合片段

i.包含具有SEQ ID NO:1中定义的序列的CDR-H1；具有SEQ ID NO:2中定义的序列的CDR-H2；具有SEQ ID NO:3中定义的序列的CDR-H3；具有SEQ ID NO:4中定义的序列的CDR-L1；具有SEQ ID NO:5中定义的序列的CDR-L2和具有SEQ ID NO:6中定义的序列的CDR-L3；或

ii.具有拥有SEQ ID NO:7中定义的序列的轻链可变区和拥有SEQ ID NO:8中定义的序列的重链可变区；或

b.所述抗体，其具有：

i.具有SEQ ID NO:9中定义的序列的轻链和具有SEQ ID NO:10中定义的序列的重链；或

ii.具有SEQ ID NO:11中所定义的序列的轻链和具有SEQ ID NO:12中定义的序列的重链。

8.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述抗体是罗莫索单抗。

9.前述权利要求中任一项的液体制剂，其具有为4.0至7.5的pH。

10.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、二甲基-β-环糊精、三甲基-β-环糊精、随机甲基化的β-环糊精、羟基乙基-β-环糊精、羟基丙基-β-环糊精(即2羟基丙基-β-环糊精、3-羟基丙基-β-环糊精或2,3-二羟基丙基-β-环糊精)、羟基异丁基-β-环糊精磺基丁醚-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精、γ-环糊精、羟基丙基-γ-环糊精(即2羟基丙基-γ-环糊精、3-羟基丙基-γ-环糊精或2,3-二羟基丙基-γ-环糊精)、含环糊精的聚合物或其组合。

11.权利要求10的液体制剂，其中所述环糊精选自羟基丙基-γ-环糊精。

12.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述制剂包含1mg/ml至200mg/ml的抗体、10mM至55mM的醋酸钠、0至14mM的醋酸钙、0至6％的蔗糖、0至0.006％的聚山梨醇酯20、55mM至80mM的羟基丙基-γ-环糊精、55mM至160mM的甲硫氨酸，pH 5.2。

13.权利要求12的液体制剂，其中所述制剂包含90mg/ml至180mg/ml，优选120mg/ml至180mg/ml的罗莫索单抗。

14.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述液体制剂不是水凝胶。

15.前述权利要求中任一项的液体制剂，其中所述液体制剂包含至少2％，至少5％，至少10％，至少25％，2％至90％，2％至75％，或2％至50％的水。