[发明专利]一种JAK抑制剂的微乳泡沫剂及其应用有效
申请号: | 202210423007.9 | 申请日: | 2022-04-21 |
公开(公告)号: | CN114870016B | 公开(公告)日: | 2023-05-26 |
发明(设计)人: | 华丽;谢军;姜春阳;李惠;舒海英;黄利明 | 申请(专利权)人: | 上海博悦生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/519;A61K9/08;A61K9/10;A61K9/107;A61K9/12;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/34;A61K47/18;A61K47/02;A61K47/04;A61P17/14;A61P17/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 jak 抑制剂 泡沫 及其 应用 | ||
1.一种JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其特征在于所述微乳泡沫剂由JAK抑制剂的活性成分和辅料组成,所述辅料包括水包油表面活性剂、助表面活性剂、油相、保湿剂或溶剂、润肤剂、螯合剂和防腐剂,所述水包油表面活性剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-20的任意一种;所述助表面活性剂为聚甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其特征在于,所述JAK抑制剂选自芦可替尼磷酸盐、芦可替尼、阿布昔替尼、莫洛替尼中的一种或者多种,所述JAK抑制剂的活性成分为质量占比0.5%-3%。
3.根据权利要求1所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其特征在于,所述辅料以JAK抑制剂的微乳泡沫剂总重的质量百分比计,含水包油表面活性剂2-25%,含助表面活性剂1-10%,含油相0.2-1%,含螯合剂0.01-1%,含保湿剂或溶剂4-25%,含润肤剂0.5-2%,含防腐剂0.1-1.0%。
4.根据权利要求3所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其特征在于,所述辅料以JAK抑制剂的微乳泡沫剂总重的质量百分比计,含水包油表面活性剂15-25%,含助表面活性剂2-8%,含油相0.5-0.9%,含螯合剂0.5-0.8%,含保湿剂或溶剂5-20%,含润肤剂比例0.5-1%,含防腐剂0.2-0.9%。
5.根据权利要求2或者4任意一项所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其特征在于,所述JAK抑制剂的活性成分和辅料以JAK抑制剂的微乳泡沫剂总重的质量百分比计,占比如下:芦可替尼磷酸盐或芦可替尼或阿布昔替尼或者莫洛替尼占0.5-3%,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯或鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-20占比15-25%,聚甘油脂肪酸酯或者丙二醇脂肪酸酯占比2-8%,中链甘油三酯占比0.5-0.9%,聚二甲基硅氧烷350占比0.5-1%,丙二醇占比5-20%,EDTA-2Na占比0.5-0.8%,苯氧乙醇占比0.2-0.8%,对羟基苯甲酸甲酯占比0.05-0.15%,对羟基苯甲酸丙酯占比0.01-0.1%,盐酸或氢氧化钠适量,水定重至100。
6.根据权利要求1所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其水包油表面活性剂与助表面活性剂的比例为6:1至3:1。
7.根据权利要求1所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂,其特征在于,所述油相选自中链甘油三酯、环甲基硅油、棕榈酸异丙酯、三乙酸甘油酯轻质液体石蜡中的任意一种,
所述保湿剂或溶剂选自丙二醇、甘油、聚乙二醇-200中的任意一种,
所述润肤剂选自丙二醇二壬酸酯、聚二甲基硅氧烷350、聚乙二醇-7椰油甘油酯中的任意一种。
8.如权利要求1所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂的制备方法,其步骤包括:
a活性相的配制:在30-80℃下,将处方量的活性成分溶解在保湿剂或溶剂中,并加入助表面活性剂,降温至室温;
b油相配制:在30-80℃条件下,将处方量的O/W乳化剂、油相、螯合剂、防腐剂、润肤剂搅拌溶解,降温至室温;
c将活性相加入油相,搅拌均匀;
d室温条件下,将含有活性相的油相加入水中,搅拌均匀,并调节pH值,得微乳泡沫剂。
9.如权利要求1所述的JAK抑制剂的微乳泡沫剂在制备治疗斑秃、特应性皮炎、白癜风外用药物制剂中的应用。
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