[发明专利]杂芳基取代的吡啶及使用方法在审
| 申请号： | 202210433324.9 | 申请日： | 2017-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN114671864A | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | R.J.阿尔滕巴赫;A.博丹;G.P.D.科蒂;M.D.科沃特;S.N.格雷什勒;H.克尔特曼斯;P.R.基姆;S.E.范德普拉斯;王学庆 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司;加拉佩格斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/4439;A61P11/00;A61P1/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;李唐 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳基 取代 吡啶 使用方法 | ||
1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，
其中
X1和X2是独立地选择的
H；
卤基；
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的以下基团取代
-OH；
C1-4烷氧基；或
-NR8AR8B；
-NR9AR9B；
环丙基，其任选地经一个或多个独立地选择的R5基团取代；
苯氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的R5基团取代；或
苯基，其任选地被一个或多个独立地选择的R5基团取代；
R1是
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的以下基团取代
-OH；
C1-4烷氧基；或
包含1或2个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环；
苯基，其任选地被一个或多个独立地选择的R4基团取代；
包含1、2或3个独立地选自由N、O和S组成的组的杂原子的N-连接4元至6元单环杂环，其中该单环杂环任选地经一个或多个独立地选择的R5基团取代；
包含1、2或3个独立地选自由N、O和S组成的组的杂原子的、稠合至苯基的N-连接4元至6元单环杂环，其中该单环杂环及该苯基任选地经一个或多个独立地选择的R5基团取代；
C3-7环烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的R5基团取代；或
-NR6R7；
R2是包含1、2或3个独立地选自由O、S及N组成的组的杂原子的5元至6元单环杂芳基，其中该单环杂芳基任选地经一个或多个独立地选择的R3基团取代；
每个R3独立地选自由以下组成的组：
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的以下基团取代
C3-7环烷基，其中该C3-7环烷基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
包含1或2个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环，其中该单环杂环任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
苯基，其中该苯基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的C3-7环烷基、卤基、或-OCH3取代；
-OR11；
-OH；
卤基；
-CN；
-OC(O)R10；
-OS(O)2OH；
-NHC(＝S)R11；或
-OP(O)(OH)(OH)；
-C(O)NH2；
苯基，其中该苯基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
包含1个、2个、或3个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的5元至6元单环杂芳基，其中该单环杂芳基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
C3-7环烷基，其中该C3-7环烷基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；以及
包含1或2个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环，其中该单环杂环任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
每个R4独立地选自由以下组成的组：
卤基；
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；并且
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；
每个R5独立地选自由以下组成的组：
-OH；
卤基；
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的C1-4烷氧基、卤基或-OH取代；以及
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；
R6是H、C1-4烷基、或C3-7环烷基，其中该C3-7环烷基任选地被一个或多个独立地选择的R5基团取代；
R7是
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的以下基团取代
卤基；
苯基，其任选地经一个或多个独立地选择的以下基团取代卤基；
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；或
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；或
包含1或2个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环，其中该单环杂环任选地经一个或多个独立地选择的R5基团取代；
每个R8a和R8b独立地选自由以下组成的组
H；以及
C1-4烷基；
R9a和R9b独立地选自由以下组成的组
H；
C1-4烷基；以及
C3-7环烷基；并且
每个R10独立地选自由以下组成的组
C1-6烷基；以及
苯基，其中苯基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
每个R11独立地选自由以下组成的组
包含1或2个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的4元至6元单环杂环，其中该单环杂环任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
包含1个、2个、或3个独立地选自由O、S和N组成的组的杂原子的5元至6元单环杂芳基，其中该单环杂芳基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；
C3-7环烷基，其中该C3-7环烷基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；以及
苯基，其中苯基任选地经一个或多个独立地选择的RA基团取代；并且
每个RA独立地选自由以下组成的组
-CN.
卤基；
C1-4烷基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代；以及
C1-4烷氧基，其任选地经一个或多个独立地选择的卤基取代。
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