[发明专利]Wee1抑制剂及其用途在审

专利信息
申请号: 202210512967.2 申请日: 2022-05-12
公开(公告)号: CN115403582A 公开(公告)日: 2022-11-29
发明(设计)人: 宋利;唐海;马晓慧;周水平;蔡金勇;董利明;宋壮 申请(专利权)人: 江苏天士力帝益药业有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/538;A61K31/5383;A61K31/519;A61K31/5377
代理公司: 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人: 王为
地址: 223003 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: wee1 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:

其中,

R1选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OR11、-C0~4亚烷基-NR12R12

R11选自-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基;

每个R12分别独立选自氢、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基;

C环选自

X1、X2、X4分别独立选自N或CR4

X3选自N或CR3

X5选自O、S或NR4

X6选自CR4或N;

X8选自CR4R4、O;

X7选自S、NR4

X9选自CR4R4

R2选自

R21、R22分别独立选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OR24、-C0~4亚烷基-NR24R24

每个R24分别独立选自氢、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基;

或者,R21、R22与相连原子一起形成3~8元碳环基、4~8元杂环烷基、

R23选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-C(O)R25、-C0~4亚烷基-C(O)NR25R25、-C0~4亚烷基-C(O)OR25、-C0~4亚烷基-S(O)2R25、-C0~4亚烷基-S(O)R25、-C0~4亚烷基-S(O)(NH)R25、-C0~4亚烷基-S(NH)2R25、-C0~4亚烷基-S(O)2NR25R25、-C0~4亚烷基-S(O)NR25R25、-C0~4亚烷基-S(O)(NH)NR25R25、-C0~4亚烷基-S(NH)2NR25R25、-C0~4亚烷基-OR25、-C0~4亚烷基-OC(O)R25、-C0~4亚烷基-OS(O)2R25、-C0~4亚烷基-OS(O)R25、-C0~4亚烷基-NR25R25、-C0~4亚烷基-NR25C(O)R25、-C0~4亚烷基-NR25S(O)2R25、-C0~4亚烷基-NR25S(O)R25、-C0~4亚烷基-NR25S(O)(NH)R25、-C0~4亚烷基-NR25S(NH)2R25

每个R25分别独立选自氢、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基;

或者,R23、R3与相连原子一起形成4~8元碳环基、4~8元杂环烷基;

R3选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、羟基取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基);

每个R4分别独立选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基);

R5选自氢、-C1~6烷基;

A环选自

表示单键或双键;

Y1、Y2、Y3、Y4分别独立选自N或CRY

每个RY分别独立选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基);

B环选自3~12元碳环基、4~12元杂环烷基;所述碳环基、杂环烷基可进一步被一个、两个、三个、四个或五个RB取代;

每个RB分别独立选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-ORB1、-C0~4亚烷基-OC(O)RB1、-C0~4亚烷基-SRB1、-C0~4亚烷基-S(O)2RB1、-C0~4亚烷基-S(O)RB1、-C0~4亚烷基-S(O)2NRB1RB1、-C0~4亚烷基-S(O)NRB1RB1、-C0~4亚烷基-C(O)RB1、-C0~4亚烷基-C(O)ORB1、-C0~4亚烷基-C(O)NRB1RB1、-C0~4亚烷基-NRB1RB1、-C0~4亚烷基-NRB1C(O)RB1、3~12元碳环基、4~12元杂环烷基;所述碳环基、杂环烷基可进一步被一个、两个、三个、四个或五个RB1取代;或者,两个独立的RB与相连原子一起形成

每个RB1分别独立选自氢、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基;

R6、R7、R8、R9分别独立选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基);

或者,R6、R7与相连原子一起形成3~8元碳环基、4~8元杂环烷基;或者,R8、R9与相连原子一起形成3~8元碳环基、4~8元杂环烷基;

Y5、Y6分别独立选自化学键、-C0~4亚烷基-O-、-C0~4亚烷基-S-、-C0~4亚烷基-NRY51-、CRY51RY51

每个RY51分别独立选自氢、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基);

Y7选自O、S或NRY71

RY71选自氢、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基);

R10选自氢、卤素、氰基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-C0~4亚烷基-OH、-C0~4亚烷基-O(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-NH2、-C0~4亚烷基-NH(C1~6烷基)、-C0~4亚烷基-N(C1~6烷基)(C1~6烷基)。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏天士力帝益药业有限公司,未经江苏天士力帝益药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202210512967.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top