[发明专利]一种汉黄芩素与匹伐他汀组合物及其在制备抗结直肠癌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种汉黄芩素与匹伐他汀组合物及其在制备抗结直肠癌药物中的应用。本发明提供了一种汉黄芩素与匹伐他汀的组合物，该组合物中的两种化学成分在抗结肠癌方面存在明显的协同作用，产生了让人意料不到的1+1＞2的技术效果，因此，汉黄芩素与匹伐他汀组合物具有开发成抗结直肠癌药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种汉黄芩素与匹伐他汀组合物及其在制备抗结直肠癌药物中的应用。

背景技术

结直肠癌(CRC)是世界上发病率和致死率最高的癌症之一，是世界第四大癌症类型。据流行病学数据统计，2020年全球新诊断CRC193万例(占比约10％，位居第三)，死亡94万例(占比约9.4％，位居第二)，且呈快速增长和年轻化趋势，严重威胁人类健康。手术治疗仍是目前最有效的治疗方法，但仍存在复发和转移的风险。放疗与化疗作为手术的辅助疗法可降低局部复发率，但却会引起呕吐、肠炎、脱发、厌食、白细胞降低、免疫力下降等不良反应。虽然结肠癌的临床治疗方案再不断完善，但以手术为主的化疗、放疗等综合治疗的5年生存率仍不超过40％。

汉黄芩素(wogonin)是传统中草药黄芩的主要活性成分之一，是从黄芩根中分离的天然植物衍生的黄酮类化合物，具有抗炎、抗过敏、抗病毒、抗惊厥、血管保护、抗血栓形成及抗肿瘤等多种药理作用。匹伐他汀是新一代HMG-CoA还原酶抑制剂，除了直接降血脂作用效果外,还具有抗动脉粥样硬化低密度脂蛋白胆固醇的水平,促进内皮血管生成、冠状动脉斑块稳定性、免疫调节和抗炎症、抗氧化应激等作用。匹伐他汀对肝脏具有高度选择性,极少受代谢的影响,吸收良好,血浆半衰期长,药物相互作用少,安全性好等特点。

目前国内外尚无研究表明汉黄芩素与匹伐他汀间具有协同结肠癌活性，亦无汉黄芩素与伊立替康联合用于制备抗结直肠癌药物的报道。

发明内容

本发明旨在提供一种汉黄芩素与匹伐他汀组合物及其在制备抗结直肠癌药物中的应用。

本发明上述目的通过如下技术方案实现：

一种组合物，由汉黄芩素与匹伐他汀组成。

优选地，汉黄芩素与匹伐他汀的物质的量之比为0.25:1～4.5:1。

上述组合物用于制备抗结直肠癌药物的用途。

优选地，所述药物以所述组合物为抗结直肠癌的活性成分，还含有药学上可以接受的载体或辅料，制成药学上可以接受的剂型。

更优选地，所述载体或辅料为固体、液体或半固体。

更优选地，所述剂型包括片剂、胶囊、丸剂、透皮微针制剂和注射剂。

有益效果：

本发明提供了一种汉黄芩素与匹伐他汀的组合物，该组合物中的两种化学成分在抗结肠癌方面存在明显的协同作用，产生了让人意料不到的1+1＞2的技术效果，因此，汉黄芩素与匹伐他汀组合物具有开发成抗结直肠癌药物的前景。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。

一、实验材料

试剂：DMSO(Sigma-Aldrich，美国)；青霉素-链霉素(Hyclone，美国)；0.5％胰酶-EDTA溶液(博士德，武汉博士德生物工程有限公司)；PBS溶液(Hyclone，美国)；FBS(Gibco,美国)；DMEM培养基(Gibco，美国)，MTT(江苏凯基生物技术股份有限公司)。

耗材：100mm细胞培养皿，细胞冻存管，96孔板(Corning,USA)，15ml/50ml离心管(广州洁特生物过滤股份有限公司)。