[发明专利]具有抗增殖活性的哌啶并苯并二氮杂䓬化合物

权利要求书

1.化合物：

及其盐和溶剂化物，

其中；

R₁是H；

R₂是H；

R₃选自H、C_1-12烷基和CH₂Ph；

R₄选自任选地用多至三个任选的取代基取代的苯基、吡咯基、N-甲基吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、N-甲基咪唑基、唑基、噻唑基、吡啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、N-甲基苯并咪唑基、苯并唑基和苯并噻唑基，所述取代基选自OH、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、(CH₂)_j-CO₂R₁₁、O-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂、(CH₂)_j-NR₁₁R₁₂、C(＝O)-NH-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂；C(＝O)-NH-R₂₄和C(＝O)-NH-(CH₂)_k-C(＝NH)NR₁₁R₁₂；条件是任选地取代的C_5-9杂芳基不是吲哚基；

R₁₉选自H和(CH₂)_t-NR₂₀R₂₁；

Y₁是N或CH；

Y₂是N或CH；并且其中Y₁和Y₂中的至少一个是CH；

p是0或1；

j和t独立地选自0至6的整数；

k独立地选自1至6的整数；

X₁选自O、C(＝O)NH和NHC(＝O)；

L是可以含有一个或多个碳-碳双键或三键的含有1至12个碳原子的亚烃基(alkylene)链；

X₂选自O、C(＝O)NH和NHC(＝O)；

q选自0、1、2、3、4、5和6；

对于每个A1基团：

Y₃和Y₄中的一个独立地选自N-R₁₇、S和O；并且Y₃和Y₄中的另一个是CH；并且Y₅独立地选自CH、N、S和COH；

R₂₄是任选地用多至三个任选的取代基取代的苯基，所述取代基选自OH、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、(CH₂)_j-CO₂R₁₁、O-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂、(CH₂)_j-NR₁₁R₁₂、C(＝O)-NH-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂和C(＝O)-NH-(CH₂)_k-C(＝NH)NR₁₁R₁₂；

R₁₁、R₁₂、R₁₇、R₂₀和R₂₁独立地选自H和C_1-6烷基；

或者：

(i)R₅和R₆一起形成双键；

(ii)R₅是H并且R₆是OH；或

(iii)R₅是H并且R₆是OC_1-6烷基；

条件是当p是0时，则：

(a)对于至少一个A1基团，Y₃和Y₄中的一个选自S和O；或

(b)对于至少一个A1基团，Y₅是S；或

(c)R₄不是吡咯基、咪唑基、任选地取代的吡咯基或任选地取代的咪唑基。