[发明专利]一种锦灯笼提取物的制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种锦灯笼提取物的制备方法及其应用，先将干燥锦灯笼去果成品进行粉碎，浸泡2～6h后，再分别用有机溶剂提取40～60min，滤纸过滤，得若干上清液为锦灯笼提取液；胆固醇酯酶、牛磺胆酸钠溶液和底物在一定温度和pH值的条件下反应，在405nm条件下测定每分钟吸光度值，共测定40min，通过计算出每分钟胆固醇酯酶催化底物生成产物的量，得到该物质对酶活性的影响。本发明制备的锦灯笼提取物对胆固醇酯酶具有抑制作用。

技术领域

本发明属于中药提取物制备技术领域，尤其涉及一种具有对胆固醇酯酶具有抑制作用的锦灯笼提取物的制备方法及其应用。

背景技术

锦灯笼为茄科植物酸浆的干燥宿萼或带果实的宿萼，具有清热解毒、利咽化痰、利尿通淋的功效，味苦，寒。归肺经。锦灯笼又名红姑娘、红灯笼、灯笼果、挂金灯等，在我国及俄罗斯、日本、朝鲜半岛等欧亚大陆广泛分布，我国主要分布于东北地区。锦灯笼的根、全草及果实均可入药，其果实味甘、酸，寒。锦灯笼果实具有降血糖、降脂、抗氧化等作用，是一种药食两用的植物。

细胞外的胆固醇酯的作用主要是作为胆固醇的运输的载体，细胞内胆固醇酯的作用主要是降低游离胆固醇的毒性以及形成极低密度脂蛋白和乳糜微粒。细胞中过量的游离胆固醇会产生细胞毒性。胆固醇酯酶也被称为甾醇酯酶，可以在水相中催化胆固醇酯的水解，转化为胆固醇与脂肪酸，也可以在有机溶剂的存在下进行酯化与转酯反应，其广泛存在于哺乳动物与微生物中。哺乳动物来源的胆固醇酯酶属于胞内酶，主要存在于胰脏、血液、肝脏、肾脏等细胞中。抑制胆固醇酯酶的活性可以抑制胆固醇酯水解为胆固醇，从此途径降低胆固醇的含量来避免高胆固醇带来的疾病。

目前对于抑制胆固醇酯酶或者降低降低胆固醇酯水解的化合物或提取物研究较少，市面上抑制胆固醇酯酶或者降低降低胆固醇酯水解少之又少。高胆固醇会引起一系列疾病，以心脑血管疾病最为典型，市面上出现较多的降脂药物有强烈的副作用，例如他汀类药物引起的糖尿病和认知功能障碍，烟酸加剧酒渣鼻病症，增加尿酸水平导致痛风发作，稍微加重糖尿病，引起消化不良。故丰富降脂药物的种类，寻找一款副作用小的降脂类产品尤为紧迫和重要，通过抑制胆固醇酯酶的活性来抑制胆固醇酯水解为胆固醇与脂肪酸，从而降低胆固醇含量避免形成细胞毒性或者造成高胆固醇相关类疾病是一种新思路，寻找抑制胆固醇酯酶的产品达到上述目的。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供了一种对胆固醇酯酶具有抑制作用的锦灯笼提取物及其制备方法，该锦灯笼提取物能够增强胆固醇酯酶的活性，抑制胆固醇酯转化成胆固醇和脂肪酸。本发明中锦灯笼原料常见易得，提取工艺简单方便。

一种具有对胆固醇酯酶具有抑制作用的锦灯笼提取物的制备方法，包括如下步骤：

1)将干燥的无果实锦灯笼粉碎，过80目筛；

2)称取2～4g过筛后的粉末，加10～50mL 30％～80％乙醇溶液浸泡2～6h，随后在400～500w、30～40℃的条件下超声提取60～120min，提取1～2次；

3)将提取液过滤两次于50℃下减压真空浓缩干燥。

作为本发明的另一发明目的，本发明还提供了上述锦灯笼提取物在制备胆固醇酯酶抑制剂中的应用。

优选地，锦灯笼提取物在抑制剂中的添加浓度为0.0031-0.05mg/mL。

本发明与现有技术相比，具有以下有益效果：

1.抑制胆固醇酯酶，降低胆固醇含量。

众所周知，高胆固醇会引起冠心病、癌症、肥胖、糖尿病，胆固醇酯酶会降胆固醇转化为胆固醇和脂肪酸使游离胆固醇过多导致细胞毒性，心脑血管类疾病患者在治疗时均采用药物降低胆固醇含量，抑制胆固醇的合成或加速胆固醇的代谢。本研究经过高通量筛选发现锦灯笼提取物可以很好的抑制胆固醇酯酶的活性。

2.为降低胆固醇提供新思路并探索新途径。