[发明专利]双-(1,3,4-噻二唑)类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物、或其立体异构体、或药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药分子，其特征在于，所述双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物的结构如式I所示：

其中，X选自任意取代或未取代的环烷基、任意取代或未取代的芳基、任意取代或未取代的杂芳基中的一个或多个；

当X为CH₂时，n＝2-10或n＝0。

2.如权利要求1所述的双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物、或其立体异构体、或药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药分子，其特征在于，所述双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物包括但限于：

化合物1T:N,N-乙撑-双(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物2T:N,N-溴丙撑-双(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物3T:N,N-丙撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物4T:N,N-丁撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物5T:N,N-戊撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物6T:N,N-己撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物7T:N,N-庚撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物8T:N,N-辛撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物9T:N,N-壬撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)

化合物10T:N,N-葵撑-双-(2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)。

3.如权利要求1或2所述的双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物、或其立体异构体、或药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药分子的制备方法，其特征在于，所述的双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物的制备方法包括如下步骤：

以中间体2-氨基-5-硫基-1,3,4-噻二唑为原料，在氢氧化钠水溶液中与2-氨基-5-硫基-1,3,4-噻二唑混合，溶解后，与二醛溶液混合，25～30℃条件下反应5～6h，加入稀盐酸将体系的PH值调至中性，收集析出的固体真空抽滤，于100℃条件下烘干。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述氢氧化钠水溶液的浓度为5～20％(w/v)。

5.如权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述氢氧化钠与所述2-氨基-5-硫基1,3,4-噻二唑、所述二醛的重量比为(5～10)：(15～30)：(5～10)。

6.组合物，其特征在于，包括如权利要求1或2所述的双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物、或其立体异构体、或药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药分子或如权利要求3至5任一项所述制备方法制得的所述双-(1,3,4-噻二唑)类小分子化合物、或其立体异构体、或药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药分子，和其他任意有效成分。

7.制剂，其特征在于，包括如权利要求6所述的组合物以及可接受的辅料或助剂。

8.如权利要求7所述的制剂，其特征在于，其剂型包括乳油(EC)、粉剂(DP)、可湿性粉剂(WP)、颗粒剂(GR)、水剂(AS)、悬浮剂(SC)、超低容量喷雾剂(ULV)、可溶性粉剂(SP)、微胶囊剂(MC)、烟剂(FU)、水乳剂(EW)、水分散性粒剂(WG)中的一种或多种。