[发明专利]一种抗炎修复纳米组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种抗炎修复纳米组合物，按照质量百分包括：1～30％脂肪酸酰胺、0.1～10％神经酰胺E、0.1～20％磷脂、0.05～8％甾醇、1～20％乳化剂、5～40％多元醇和余量的水；神经酰胺E、磷脂和甾醇的摩尔比为0.9～1.1∶0.9～1.1∶0.9～1.1。本发明的一种抗炎修复纳米组合物提高了活性成分的经皮渗透量，延长了活性成分在皮肤中的滞留时间和作用时间，提升抗炎修复功效。同时脂质囊泡还能提高脂肪酸酰胺的溶解性，且能直接添加到护肤品中，解决了其难以应用的问题。

技术领域

本发明涉及护肤品技术领域，尤其涉及一种抗炎修复纳米组合物及其制备方法和应用。

背景技术

皮肤长期暴露于多种外界环境因素，包括紫外线辐射，蓝光辐射，污染颗粒及烟雾，热损伤等。同时现代化的生活方式，如高糖高热量的饮食结构，以及压力，睡眠不足等，都造成了皮肤对各种外源及内源性暴露原的应激性改变。随之而来的皮肤敏感性问题，在人群中呈逐渐增加的趋势。敏感性皮肤的成因，主要包括皮肤屏障功能障碍，神经感觉功能障碍和血管高反应性。多种介质和受体参与敏感性皮肤的调控，如组胺、神经激肽1(NK1)受体、瞬时受体电位离子通道(如TRPV1，TRPA1)，蛋白酶活化受体2(PAR2)等。其中TRPV1 是敏感性皮肤中表现刺痛、灼烧的关键，也参与瘙痒过程。TRPV1可被低pH( 5.9)、热度(42℃)、以及与痛觉相关的因素(如辣椒素)等激活。

内源性脂肪酸酰胺类，包含花生四烯酸乙醇胺、油酰乙醇胺和棕榈酰乙醇酰胺，是大麻素受体(CB1和CB2)的内源性配体。研究最为广泛的是棕榈酰乙醇酰胺，具有免疫调节的作用，可以抑制肥大细胞脱颗粒，抑制组胺及5-羟色胺(5-HT)的释放，激活CB1和CB2，阻断TRPV1离子通道。将这类成分应用于皮肤护理品，其作用靶点明确，单一成分既能同时作用于多个通路和多靶点，从而解决皮肤炎症、痛感、灼烧感、和瘙痒等多种皮肤敏感的问题。

然而，皮肤中的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)，作为一种整合膜蛋白，负责这几种内源性脂肪酸酰胺的水解并密切参与其调节。因为FAAH的降解，限制了皮肤外用脂肪酸酰胺类成分在皮肤深层的生物利用度。尽管现有使用脂质体技术能解决透皮吸收和应用的情况，但未考虑脂质壁材与角质层细胞间质成分之间的关联，也未考虑脂质壁材成分比例对递送和修复效果的影响，导致现有技术未能达到最佳效果。

皮肤角质层中的关键脂质由神经酰胺、甾醇和游离脂肪酸组成。这三类生理性脂质是否完整，以及其含量比例是否合适，共同决定了皮肤屏障的完整性。三者不合理的比例或使用不完整，甚至造成屏障修复的延迟。这三类生理性脂质以接近等摩尔比例使用时，最接近皮肤的生理性脂质，有助于修复皮肤屏障功能。因此，以接近等摩尔比例构建的神经酰胺、甾醇和磷脂作为脂质壁材，与人皮肤生理性脂质的亲和力最佳，在递送活性成分的同时，也能兼顾对皮肤表皮屏障及深层细胞的多重修复。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗炎修复纳米组合物及其制备方法和应用，以解决上述技术问题。

为实现上述目的，本发明所述的一种抗炎修复纳米组合物，按照质量百分包括：1～30％脂肪酸酰胺、0.1～10％神经酰胺E、0.1～20％磷脂、0.05～8％甾醇、 1～20％乳化剂、5～40％多元醇和余量的水；

所述神经酰胺E、磷脂和甾醇的摩尔比为0.9～1.1：0.9～1.1：0.9～1.1。

优选的，神经酰胺E、磷脂和甾醇的摩尔比为1:1:1。

进一步地，所述脂肪酸酰胺包括棕榈酰乙醇酰胺、花生四烯酸乙醇胺、油酰乙醇胺中的一种或多种。

进一步地，所述甾醇包括胆甾醇、麦角甾醇、植物甾醇中的一种或多种；

进一步地，所述磷脂包括大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱中的一种或多种。