[发明专利]一种纤维素基盐酸氮芥凝胶及其制备方法

说明书

本发明属于治疗白癜风的外用药物领域，具体涉及一种纤维素基盐酸氮芥凝胶及其制备方法，该纤维素基盐酸氮芥凝胶由以下重量百分比的原料制成：纤维素衍生物1～5％，甘油5～20％，聚乳酸2～10％，盐酸氮芥0.01～0.05％，无水乙醇70～80％；向由纤维素衍生物、甘油和聚乳酸组成的凝胶基质中滴加盐酸氮芥的无水乙醇溶液，充分混合后即可制得。本发明的纤维素基盐酸氮芥凝胶具有廉价易得、稳定性高、药效发挥时间长、无副作用、刺激性小、生物兼容性好、易存储使用的优点。

技术领域

本发明属于治疗白癜风的外用药物领域，具体涉及一种纤维素基盐酸氮芥凝胶及其制备方法。

背景技术

白癜风是一种多发的色素性皮肤病，在世界各地均有发生，给人类的身心健康带来了巨大伤害。盐酸氮芥酊是常用来治疗白癜风的一种药品，它具有扩张血管、增加黑色素细胞数量和活性等功效；该药起效快，治疗效果好，但是盐酸氮芥酊是通过外敷来使用的，在过程中存在药物在皮肤表面存留时间短、溶剂易挥发等缺点。

为了克服盐酸氮芥酊上述缺点，本发明制备了一种纤维素基盐酸氮芥凝胶，该凝胶中药效成分为盐酸氮芥(与盐酸氮芥酊药效成分相同)，凝胶基质为纤维素衍生物、甘油和聚乳酸；向由纤维素衍生物、甘油和聚乳酸组成的凝胶基质中滴加盐酸氮芥的无水乙醇溶液，充分混合后即可得。

CN 1302770 C专利也报道了类似方法，该凝胶基质主要采用了聚乙二醇PEG400、丙二醇和卡波姆940NF。该方法具有成本高、生物兼容性和可降解性低等缺点。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术存在的技术问题，提供一种廉价易得、生物兼容性和可降解性强的纤维素基盐酸氮芥凝胶。

本发明采取的技术方案如下：

一种纤维素基盐酸氮芥凝胶，由以下重量百分比的原料制成：纤维素衍生物1～5％，甘油5～20％，聚乳酸2～10％，盐酸氮芥0.01～0.05％，无水乙醇70～80％。

进一步地，所述纤维素衍生物为羟丙甲纤维素、甲基纤维素或羧甲基纤维素钠。

进一步地，所述纤维素基盐酸氮芥凝胶的制备方法，包括以下步骤：

(1)在无水无氧条件下，向反应器中加入纤维素衍生物、甘油和聚乳酸，升温至40～70℃，搅拌2～6h，使体系混合均匀后，冷却至室温；

(2)向上述体系中加入盐酸氮芥的无水乙醇溶液，室温搅拌2～4h后，即得到纤维素基盐酸氮芥凝胶。

进一步地，步骤(2)中，所述纤维素基盐酸氮芥凝胶的pH为4～6。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

1.本发明的纤维素基盐酸氮芥凝胶，药效成分为盐酸氮芥，凝胶基质为纤维素衍生物、甘油和聚乳酸；

其中，纤维素衍生物为羟丙甲纤维素、甲基纤维素或羧甲基纤维素钠，纤维素衍生物是自然界中储量最丰富的生物基材料，具有廉价、可再生、可降解和生物兼容性好等优点；

聚乳酸也具有优良的生物相容性、生物降解吸收性和价格廉价易得等优点，同时聚乳酸也能够调节凝胶的pH值，抑制了盐酸氮芥中盐酸的分解，提高了盐酸氮芥的稳定性(盐酸氮芥在偏酸性环境中稳定性更好，在偏碱性环境中易分解变质)，制得的纤维素基盐酸氮芥凝胶为偏酸性，稳定性高，可以延迟药物释放时间，进而提高对白癜风的治疗效果。

2.本发明的纤维素基盐酸氮芥凝胶具有廉价易得、稳定性高、药效发挥时间长、无副作用、刺激性小、生物兼容性好、易存储使用等优点。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。

实施例1