[发明专利]一种苯并咪唑席夫碱衍生物及其应用

说明书

本发明公开了一种苯并咪唑席夫碱衍生物及其应用，其结构式为本发明的苯并咪唑席夫碱衍生物具有完全不同于现有抗肿瘤药物的分子结构，为抗肿瘤药物研发提供了新的思路，其制备方法在低温、无水乙醇等溶剂条件下，采用苯并咪唑衍生物和芳香醛等制备出高纯度及产率高的苯并咪唑席夫碱衍生物，工艺简单、产品纯净、产率高和后处理方便。

技术领域

本发明属于席夫碱衍生物应用技术领域，具体涉及一种苯并咪唑席夫碱衍生物及其应用。

背景技术

癌症由于其高病发率和死亡率，已成为现代人类健康威胁最大的疾病之一，也是人类最常见的死亡原因。目前，利用不同种类的抗癌药物的化学治疗仍然是治疗癌症的重要手段。

顺铂作为第一个金属类抗肿瘤药物，是目前常用于治疗肿瘤的化疗药物。由于其能有效作用于多种癌细胞、与其他多种抗肿瘤药有协同作用等特点，而广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗。为了解决其严重的肾脏作用和耳毒性问题和提高其抗癌疗效，虽然更多以铂为基础的衍生药物被用于临床，但寻找新的抗癌药物仍然是药物合成的研究热点。苯并咪唑席夫碱金属配合物药物具有良好的抗癌活性，因此研究和发展此类配合物的抗癌活性对目前癌症的治疗具有巨大的促进作用。

发明内容

本发明目的在于提供一种苯并咪唑席夫碱衍生物。

本发明的另一目的在于提供上述苯并咪唑席夫碱衍生物的应用。

本发明的技术方案如下：

一种苯并咪唑席夫碱衍生物，其结构式为其中，R₁为H、OH、烷氧基、1-4个碳原子的未取代的烷基或1-4个碳原子的取代烷基，R₂为H、OH、烷氧基、1-4个碳原子的未取代的烷基或1-4个碳原子的取代烷基，R3为H、OH、烷氧基、1-4个碳原子的未取代的烷基或1-4个碳原子的取代烷基。

在本发明的一个优选实施方案中，其结构式为

上述苯并咪唑席夫碱衍生物，包括如下步骤：

(1)将相应的苯并咪唑衍生物和无水乙醇混合后，于58-62℃缓慢加入5-氯水杨醛或其衍生物的无水乙醇溶液，保温搅拌反应5-7h；

(2)将步骤(1)所得的物料进行固液分离，所得固体用无水乙醇充分洗涤后，即得所述苯并咪唑席夫碱衍生物。

上述苯并咪唑席夫碱衍生物在制备抗癌药物中的应用。

一种苯并咪唑席夫碱衍生物钴配合物，其结构式为其中，其中心离子Co为六配位结构，六个配位原子分别来自两个配体的4个N原子和2个O原子，形成近似正八面体构型，R₁为H、OH、烷氧基、1-4个碳原子的未取代的烷基或1-4个碳原子的取代烷基，R₂为H、OH、烷氧基、1-4个碳原子的未取代的烷基或1-4个碳原子的取代烷基，R₃为H、OH、烷氧基、1-4个碳原子的未取代的烷基或1-4个碳原子的取代烷基。

在本发明的一个优选实施方案中，其结构式为其晶体属三方晶系，空间群为R-3。

上述苯并咪唑席夫碱衍生物钴配合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将权利要求1或2所述的苯并咪唑席夫碱衍生物、无水乙醇、三乙胺和乙酸钴于室温下搅拌均匀，然后于58-62℃进行溶剂热反应70-75h，自然冷却至室温；

(2)将步骤(1)所得的物料经固液分离，所得固体用无水乙醇充分洗涤后，即得所述苯并咪唑夫碱衍生物钴配合物。

在本发明的一个优选实施方案中，所述苯并咪唑席夫碱衍生物、无水乙醇、三乙胺和乙酸钴的比例为0.030g：20mL：0.22mL：0.014g。

上述苯并咪唑席夫碱衍生物钴配合物在制备抗癌药物中的应用。