[发明专利]溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物及其抗菌应用

说明书

本发明涉及一种溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物及其抗菌应用。该化合物结构如式I所示，其中，溴苄基为2‑溴苄基、3‑溴苄基、或4‑溴苄基；采用的合成方法原料易得、条件温和、简便高效，产物收率高；该化合物对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌均有一定抑制作用，可作为抗菌先导化合物，用于制备抗菌剂。

技术领域

本发明涉及溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物及其抗菌应用，属于抗菌药物技术领域。

背景技术

目前，世界各国已经有许多疾病是因为细菌感染所引起的，并且每年死于各种细菌的感染的总人数超过千万人。抗生素的出现和使用使得许多细菌感染性疾病治疗得到理想的效果。然而，由于抗生素的大量使用，细菌产生耐药性，导致部分细菌对抗生素的敏感度降低，更使得多种细菌感染没有可行的抗生素治疗。同时，在诸多因素影响下，新型有效的抗生素的开发变得越来越艰难，呈逐渐下降的趋势，抗生素的研发速度已经很难跟上细菌产生耐药的速度。亟待研究者们继续努力开发新型抗菌药物。

苯并咪唑的研究在化学和医学领域一直备受关注，因为苯并咪唑及其衍生物中已出现一些广谱活性较高的化合物，对抗菌、抗癌和抗寄生虫等都有一定作用，并且在农业和医学上都得到了广泛的应用。发明人课题组在此领域进行研究并已获得一些成果。

在抗菌药物研发过程中用到的体外抑菌试验方法，可分为两类即稀释法和扩散法。其中，稀释法又分为液体稀释法和琼脂法，在体外保证细菌的浓度一定，改变抗菌药物的浓度，定量测定抗菌药物抑菌活性，测得药物的抑菌活性以最低抑菌浓度表示。

扩散法包括纸片扩散法(K-B法)和牛津杯法。纸片扩散法在新药的初选实验及临床的药敏试验中比稀释法更加适用，是一种简单方便、易于掌握的半定量的药物抑菌测定方法；其方法是将含有一定量抗菌药物的药敏片贴附在已接种试验菌的平板培养基表面，纸片中所含的药物经琼脂平板中的水分溶解后便不断向纸片周围扩散形成逐渐减少的梯度浓度；药敏片周围的试验菌生长如果被该药物所抑制，就会形成一圈透明的抑菌圈；抑菌圈的直径越大，说明抗菌药物的抑菌活性越大，或者说细菌对药物敏感性越高。牛津杯法是在普通琼脂平板上挖一个圆形洞，在两侧涂抹菌种，并在洞中中加入抗菌药物，测定该药对不同菌种的抗菌能力。

发明内容

本发明的目的在于：针对上述现有技术存在的问题，提出一种溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物，具有抗菌作用。同时提出该化合物的合成方法及用途。

本发明解决其技术问题的技术方案如下：

一种溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物，其特征是，其结构如式I所示，

其中，溴苄基为2-溴苄基、3-溴苄基、或4-溴苄基。

优选地，所述溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物的结构如式II所示，

即1-苄基-2-(2-溴苄基)-1-吲唑-2-溴盐。

优选地，所述溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物的结构如式III所示，

即1-苄基-2-(3-溴苄基)-1-吲唑-2-溴盐。

优选地，所述溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物的结构如式IV所示，

即1-苄基-2-(4-溴苄基)-1-吲唑-2-溴盐。

本发明还提出：

一种溴苄型苯并咪唑季氨盐衍生物的合成方法，其特征是，包括以下步骤：

第一步、取苯并咪唑溶于有机溶剂中，冰浴下加入NaH并搅拌，加入溴化苄进行反应；反应结束后加冰水淬灭反应，经柱层析纯化，得到式V化合物；