[发明专利]一种包被恩诺沙星可溶性粉及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202210650715.6 申请日: 2022-06-09
公开(公告)号: CN114931553B 公开(公告)日: 2023-05-30
发明(设计)人: 孔庆强;吴章治;朱育玮;姜亚洁;孔令敏 申请(专利权)人: 山东百晟药业有限公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K47/42;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/69;A61K31/496;A61P31/04
代理公司: 上海洞鉴知识产权代理事务所(普通合伙) 31346 代理人: 刘少伟
地址: 271400 山东省泰*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 包被 恩诺沙星 可溶性 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种包被恩诺沙星可溶性粉,其特征在于,包括如下重量百分比组分:恩诺沙星5~15%,包被剂70~80%,分散剂5~8%,增溶剂1~2%,调味剂0.2~1%,粘合剂1~5%;

所述包被剂采用如下方法制备而成,份数均为重量份:

步骤1、将0.5~2份甲基倍他环糊精和3~5份碳酸二苯酯加入到200~300份水中,搅拌均匀,水浴超声反应,超声功率为200~400W,水浴温度为90~100°C,反应时间3~8h,再将反应混合物常温冷却,用40~80份水洗涤,收集固体,然后用80~150份无水乙醇洗涤,收集固体,得到聚合物;

步骤2、将5~8份β-谷甾醇、0.1~0.5份辣椒油树脂和15~30份步骤1制备的聚合物加入200~300份水中,在80~100℃下混合并均质10~30分钟;冷却至10~28°C后,加入0.2~1份卵磷脂,于2000~4000rpm下离心5~20min,用80~150份60~85wt%乙醇水溶液冲洗沉淀,冷冻干燥,得到包被剂;

所述粘合剂采用如下方法制备而成,份数均为重量份:

将10~20份水解小麦蛋白溶于80~100份水中,采用3~8mmol/L的磷酸盐缓冲液调节pH为6.0~8.0,然后加入1.5~2.5份山茶油、1.5~2.5份棕榈油和0.1~0.3份聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯在60~80°C水浴剪切10~20分钟,剪切速率为6000~10000rpm,得到粘合剂。

2.如权利要求1所述一种包被恩诺沙星可溶性粉,其特征在于,包括如下重量百分比组分:恩诺沙星10%,包被剂80%,分散剂6%,增溶剂1.5%,调味剂0.5%,粘合剂2%。

3.如权利要求1或2所述一种包被恩诺沙星可溶性粉,其特征在于:所述分散剂为聚乙烯醇、微晶纤维素、蔗糖脂肪酸酯或低聚异麦芽糖中的至少一种。

4.如权利要求1或2所述一种包被恩诺沙星可溶性粉,其特征在于:所述增溶剂为吐温80、吐温20、丙二醇中的至少一种。

5.如权利要求1或2所述一种包被恩诺沙星可溶性粉,其特征在于:所述调味剂是麦芽糖、赤藓糖醇、香兰素、甜菊糖苷中的至少一种。

6.如权利要求1~5任一项所述包被恩诺沙星可溶性粉的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将配方量的恩诺沙星和粘合剂搅拌混合均匀,然后加入包被剂和水,包被剂和水的液料比为1.5~3:1g/mL,调节水温为80~85℃,搅拌混合均匀;保持恒温进一步加入分散剂、调味剂和增溶剂,搅拌混合均匀,保温1~3h,采用离心喷雾干燥,控制粒径为100~300μm,进风温度175~180℃,出风温度80~85℃,雾化盘转速4000~5000r/min,得到包被恩诺沙星可溶性粉。

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