[发明专利]白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202210650734.9 申请日: 2022-06-10
公开(公告)号: CN114933602B 公开(公告)日: 2023-10-13
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;白明;姚国栋;徐伟;李茜 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/18 分类号: C07D493/18;A61K31/365;A61P35/00;A61P1/16
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 李珉
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 白花 地胆草 高度 氧化 吉玛烷型 倍半萜 内酯 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物,其特征在于,其为如下所示结构中任一种:

2.根据权利要求1所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物,其特征在于,所述白花地胆草为菊科地胆草属植物白花地胆草[Elephantopus tomentosusL.]。

3.一种权利要求1或2所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

取干燥的白花地胆草全草以乙醇提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用乙酸乙酯萃取并将所得组分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统100:0-0:100进行等度梯度洗脱,共收集到5个流份A-E;

流份C经HP20柱色谱,以乙醇-水系统0:100-100:0进行梯度洗脱,得四个组分C1、C2、C3和C4;

利用ODS柱色谱将C2组分以乙醇-水系统10:90-90:10进行梯度洗脱,得六个组分a-f;

所得组分c经硅胶柱色谱以石油醚-乙酸乙酯系统100:1-10:1在TLC分析的基础上得到四个亚组分c1-c4;

在制备性反相高效液相色谱上使用甲醇-水的流动相来分离c2和c3得到了化合物1-14。

4.根据权利要求3所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,采用的白花地胆草为菊科地胆草属植物白花地胆草[Elephantopustomentosus L.]。

5.根据权利要求3所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,取干燥的白花地胆草全草以70%-80%工业乙醇回流提取2-3次,每次2-3h。

6.根据权利要求3所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,甲醇-水以70:30的流动相分离c2和c3。

7.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1或2所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物或其在药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。

8.一种权利要求1或2所述白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物或其在药学上可接受的盐在制备抗肝癌药物中的应用。

9.一种权利要求7所述药物组合物在制备抗肝癌药物中的应用。

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