[发明专利]WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法在审
申请号: | 202210653695.8 | 申请日: | 2022-06-09 |
公开(公告)号: | CN114917365A | 公开(公告)日: | 2022-08-19 |
发明(设计)人: | 高琳;琚建伟;张守兵;丁保安 | 申请(专利权)人: | 上海彤颜实业有限公司 |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K31/165;A61K8/42;A61K8/73;G01N5/04;G01N21/33;A61Q19/00 |
代理公司: | 北京汇信合知识产权代理有限公司 11335 | 代理人: | 林聪源 |
地址: | 201417 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | wgx50 环糊精 包合物 制备 方法 溶解度 包裹 测定 | ||
1.一种WGX50环糊精包合物,其特征在于,所述WGX50环糊精包合物所使用的环糊精为β-环糊精或羟丙基-γ-环糊精,WGX50与环糊精的投料摩尔比为0.5:1~2:1。
2.一种如权利要求1所述的WGX50环糊精包合物的制备方法,其特征在于,包括:
按预设的摩尔比称取WGX50与环糊精;
采用共沉淀法、共蒸发法或干法捏合法将WGX50与环糊精制成WGX50环糊精包合物。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,采用共沉淀法制备WGX50环糊精包合物的方法,包括:
将WGX50溶于无水乙醇中,制得WGX50乙醇溶液;
将环糊精溶于去离子水中,搅拌加热至预设温度至其完全溶解,制得环糊精水溶液;
将WGX50乙醇溶液加入环糊精水溶液中,保温搅拌预设时间后,静置、抽滤,得到滤饼;
将滤饼进行洗涤、真空干燥,得到WGX50环糊精包合物。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,
所述无水乙醇的用量为保证WGX50充分溶解的最小用量;
所述去离子水的用量为环糊精质量的20~30倍;
搅拌加热的温度为40-70℃;
保温搅拌的时间为3~12h;
静置条件为4℃放置24h。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,采用共蒸发法制备WGX50环糊精包合物的方法,包括:
将WGX50溶于无水乙醇中,制得WGX50乙醇溶液;
将环糊精溶于去离子水中,制得环糊精水溶液;
将WGX50乙醇溶液与环糊精水溶液混合预设时间后,减压蒸发除去溶剂,得到WGX50环糊精包合物。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,
所述无水乙醇的用量为WGX50质量的20~30倍;
所述去离子水的用量为环糊精质量的20~30倍;
所述WGX50乙醇溶液与环糊精水溶液的混合时间为24h-96h,混合方式为搅拌混合或振荡混合。
7.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,采用干法捏合法制备WGX50环糊精包合物的方法,包括:
将WGX50溶于无水乙醇中,制得WGX50乙醇溶液;
将环糊精溶于去离子水中,制得环糊精水溶液;
将WGX50乙醇溶液逐滴加入到环糊精水溶液中,边加边研磨,滴加完毕后,继续研磨预设时间,而后烘干,得到WGX50环糊精包合物。
8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,
所述无水乙醇的用量为WGX50质量的20~30倍;
所述去离子水的用量为环糊精质量的5~10倍;
滴加完成后继续研磨20~40min,烘干温度为60℃。
9.一种如权利要求1所述的WGX50环糊精包合物中WGX50的溶解度测定方法,其特征在于,包括:
在水中加入过量的洗涤后的WGX50环糊精包合物,在室温条件下超声处理预设时间后滤膜过滤,滤液用乙醇稀释到预设浓度,在280nm处测定吸光度,根据WGX50紫外吸收光谱标准工作曲线,计算WGX50含量,即得经包合后WGX50的溶解度。
10.一种如权利要求1所述的WGX50环糊精包合物的包裹率测定方法,其特征在于,包括:
将WGX50环糊精包合物分为两份;
一份溶于乙醇溶液,经超声处理、离心后,收集上清液;用乙醇稀释后,测量其在280nm处的吸光度,根据标准曲线计算WGX50的质量,即为包合物中WGX50的总质量;
另一份加入无水乙醇中充分混匀,离心除去上清液,将样品放于烘箱中挥去无水乙醇;按包合物中WGX50的总质量的测定步骤测定此样品中的WGX50质量,即被包合的WGX50的质量;
基于被包合的WGX50的质量与包合物中WGX50的总质量的比值,计算包合率。
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