[发明专利]一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法在审

专利信息
申请号: 202210656458.7 申请日: 2022-06-11
公开(公告)号: CN115093409A 公开(公告)日: 2022-09-23
发明(设计)人: 张芦苇;刘超;刘万民;张文阳;王利英;孔运雷;杨晓灿;陈曦;袁兵;魏浩明;王跃;胡伟行;尚伟奇;姜松超;高倩;江威;范明亮;闫志营;师红亮 申请(专利权)人: 河南新天地药业股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;B01J19/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 461500 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 反应器 连续 加氢 合成 西沙 星侧链 方法
【权利要求书】:

1.一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,包括以下步骤:

步骤(1):(S,S)-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶溶解到有机溶剂中配置成一定浓度的溶液,在入口微混合器1中与氢气混合,形成气液混合流体;

步骤(2):将步骤(1)所得的气液混合流体流过装填固体颗粒催化剂的微填充床2,在一定温度、压力和停留时间下,进行非均相加氢还原反应;

步骤(3):将步骤(2)得到的气液混合物进行气液分离,氢气进入尾气处理系统,液体产物进入后续的分离纯化系统,得到纯度高于99%的莫西沙星侧链。

2.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于所述的微混合器包括膜分散反应器、微筛孔反应器和T型反应器或其他能实现该体系混合的微混合器。

3.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于溶解(S,S)-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲苯。

4.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于(S,S)-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶在有机溶剂中的质量浓度为2%~15wt%。

5.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于所述的氢气与(S,S)-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶的摩尔比为2.5~6.0:1。

6.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于所述的固体颗粒催化剂为钯碳、钯氧化硅、氢氧化钯碳、钯氧化铝。

7.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于微填充床反应器的反应温度为60℃~160℃,压力为1.0~3.0MPa。

8.根据权利要求1所述的一种微反应器内连续加氢脱苄合成莫西沙星侧链的方法,其特征在于所述的气液混合物在微填充床内的停留时间为10~120s。

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