[发明专利]一种他达那非口崩片及其制备方法

说明书

本申请涉及医药制剂技术领域，具体公开了一种他达那非口崩片及其制备方法。该他达拉非口崩片包括以下质量百分比的原料：他达那非原药10%、甘露醇50%～70%、微晶纤维素5%～20%、明胶浆5%～20%、硬脂酸镁0.1%～0.5%、甜味剂0.1%～2%、余量为其他助剂；其中明胶浆用于预先包裹他达那非原药。上述各原料经直接压片技术压片得到成品口崩片，且该他达拉非口崩片崩解时限和溶出度表现较好，同时矫味效果显著，无明显砂砾感。

技术领域

本申请涉及医药制剂技术领域，更具体地说，它涉及一种他达那非口崩片及其制备方法。

背景技术

他达拉非，是环磷酸鸟苷、特异性磷酸二酯酶5的选择性可逆抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，特异性磷酸二酯酶5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内环磷酸鸟苷水平提高，这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。

他达拉非的药剂类型主要以口服药片为主，但是口服药片对于行动障碍、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人适用效果较差，因此口崩片剂型的出现完善了这部分人群的用药条件。

口崩片，又称口腔崩解片，是一种新型口服剂型。该类制剂可在无水或仅有少量水的条件下于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。口崩片具有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注。

但是他达那非口崩片在口腔内崩解后，砂砾感较重，服药口感体验较差，需要进一步改进。

发明内容

为了降低他达拉非口崩片在服用过程中的砂砾感，本申请提供一种他达那非口崩片及其制备方法。

第一方面，本申请提供一种他达那非口崩片，采用如下的技术方案：

一种他达那非口崩片，包括以下质量百分比的原料：他达那非原药10％、甘露醇50％～70％、微晶纤维素5％～20％、明胶浆5％～20％、硬脂酸镁0.1％～0.5％、甜味剂0.1％～2％、余量为其他助剂；其中明胶浆用于预先包裹他达那非原药。

通过采用上述技术方案，他达拉非原药预先经明胶包裹，由于明胶具有较好的生物相容性，且明胶与口腔粘膜接触的砂砾感较低，从而可以有效降低他达拉非口崩片在服用过程中的砂砾感，同时对于他达那非原药的苦味具有一定的抑制作用。

另外，甘露醇在口中溶解吸热，且具有甜味，对口腔具有舒适感，并起到赋形的作用。微晶纤维素具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，在直接压片过程中起到干黏合效果。硬脂酸镁在压片过程中起到助流剂的作用，有助于提高压片效果。甜味剂的加入进一步掩盖了他达那非原药的苦味。

综上所述，上述原料按规定量的比例复配，经直接压片得到的他达拉非口崩片的崩解时限和溶出度较好，且矫味效果明显，无明显砂砾感。

作为优选，包括以下质量百分比的原料：他达那非原药10％、甘露醇60％～65％、微晶纤维素10％～15％、明胶浆8％～15％、硬脂酸镁0.2％～0.4％、甜味剂0.5％～1％、余量为其他助剂。

通过采用上述技术方案，进一步优化各原料配比，有助于优化他达拉非口崩片的成品质量。

作为优选，所述明胶预先包裹他达那非原药的方法如下：

先将他达那非原药分散在水中，超声分散后加入明胶浆，继续混合搅拌，得到包覆混合物；包覆混合物经干燥破碎后得到预处理他达那非原药。

通过采用上述技术方案，超声分散后的他达那非原药与明胶浆共混，他达拉非原药上的明胶层的包覆率较高。

作为优选，所述明胶浆的质量浓度为8％～14％。