[发明专利]花椒活性提取物、花椒多酚及其组合物的制备和应用

说明书

本发明公开了根据活性追踪法分离、富集并最终确定其结构的花椒多酚及其制备方法；本发明还公开了含此类花椒多酚的组合物及其在抗炎、止痒类化妆品和/或药品上的应用，这种应用是通过提高NHDF细胞活力、抑制NHDF细胞内ROS含量、抑制NHDF细胞炎性细胞因子分泌、抑制NHDF细胞NF‑κB信号通路激活、和/或降低血清中IgE水平等得以实现的。本发明中，含多种花椒多酚化合物的组合物表现出协同增效作用，其在抗炎、止痒方面具有重要意义。

技术领域

本发明涉及花椒活性提取物、花椒多酚及其组合物的制备和应用，更具体地讲，本发明涉及花椒活性提取物、花椒多酚、其组合物和其制备方法、以及它们在制备具有抗炎、止痒作用的化妆品/药品中的应用。

背景技术

小儿湿疹是婴幼儿常见、多发的慢性炎症性皮肤病之一，其主要症状为皮肤红斑、丘疹、水疱。严重情况下，会出现糜烂且伴有瘙痒。小儿湿疹发病部位多在头面、耳后，严重者可发生在躯干、四肢。老年皮肤瘙痒症是老年人中的常见病、多发病，是一种无原发性皮损，仅有皮肤瘙痒或继发性抓痕、结痂的皮肤病。老年皮肤瘙痒症轻则皮肤瘙痒难耐、干燥脱皮，重则引起失眠，导致精神不振。

中医药治疗皮肤病历史悠久、经验丰富，在控制反复发作性皮肤病，延长复发时间，减轻化学药物带来的副作用方面有着卓越的效果。

花椒具有食用和药用价值，具有止痛、杀虫、止痒等广泛应用。花椒富含的多酚化合物具有清除自由基、抗炎、抗氧化等功能。

例如，中国专利201410193570.7公开了一种水产品专用生物保鲜剂及其使用方法，该生物保鲜剂包含：壳聚糖0.6-1.2％、茶多酚0.3-0.5％、甘油1-2％、花椒提取物12-15％和花椒叶提取物4-8％，余量为竹醋液。该专利的生物保鲜剂采用纯天然植物成分，不含抗生素和常规杀菌剂，具有广谱抗菌效果，能有效抑制水产品在低温保存过程中脂肪的氧化酸败。

中国专利201710754237.2公开了一种消炎抗菌治疗灰指甲的凝胶剂及其制备方法，该凝胶剂含有：羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甘油、氮酮、硝酸咪康唑、芦荟油、沙棘果油、白醋、大蒜提取液、苦参提取液、透骨草提取液、花椒提取液、百部提取液、艾叶提取液、地肤子提取液、凤仙花提取液、蒸馏水、75％乙醇、尿素、尼泊金甲酯和尼泊金乙酯。该专利的凝胶剂吸收快，顺应性好，对灰指甲的防治疗效确切，能使患者的灰指甲得到明显的改善。

中国专利申请201911014609.3公开了一种花椒提取物的制备方法及其在化妆品的应用，包括以下步骤：D1制备花椒粉末，D2水蒸气蒸馏除去挥发油，D3分离蒸煮液，D4醇提取，D5去除麻味物质，D6制备醇提取物B，D7制备花椒提取物。上述方法制备的粉末状花椒提取物和膏状花椒提取物，应用到化妆品中，提供抗过敏、止痒、抗菌、消炎、淡斑的效果。

中国专利201911285658.0公开了一种消炎面膜，包括面膜纸和面膜液；其中，面膜液包括花椒提取物、磷脂和辅料。该专利消炎面膜的制备方法包括对花椒粉末的水蒸气蒸馏、提取物的脂质体制备、蒸馏后水层再进行超声波提取、浸泡面膜纸等步骤，所制得的面膜具有消炎、抗氧化效果，同时面膜不结块不出现絮状物。

中国专利202010551170.4公开了花椒提取物中活性成分WGX50的新用途。发明人通过不同浓度WGX50对角质形成细胞的细胞毒性进行测试和对黑素细胞的细胞毒性进行测试后，进行了基于角质形成细胞的保湿基因测试、基于黑素细胞的美白基因测试和基于UVB刺激角质形成细胞的抗炎测试，发现了WGX50具有保湿、美白和抗炎的功能。这种WGX50新功能的发现为多功能化妆品的制备提供了潜在方案。

中国专利202010998482.X公开了一种毛刺花椒提取物的制备方法及其用途。该专利利用毛刺花椒树皮的甲醇总提取物、石油醚萃取物及正丁醇萃取物具有一定的抗假丝酵母菌活性，进一步探索毛刺花椒中具有药效活性的物质基础，为合理开发利用这一植物资源提供依据，同时为制备抗菌药物提供一种新的来源。