[发明专利]一种轴手性含2-硫氰基-3-芳基的吲哚衍生物合成方法在审
| 申请号： | 202210715757.3 | 申请日： | 2022-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN114835625A | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | 刘银辉;孙喜玲 | 申请（专利权）人： | 泽升科技（广州）有限公司;安徽泽升科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D409/04;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人： | 涂泉达 |
| 地址： | 510220 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 硫氰基 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种吲哚衍生物或其盐，其特征是：如下式所示：
；
R1为氢原子、烷基、烷氧基、卤素原子或硝基；
R2为芳烃衍生物基团或杂环衍生物基团；
所述芳烃衍生物基团或杂环衍生物基团任选自以下基团：
。
2.根据权利要求1所述的吲哚衍生物或其盐，其特征是：所述卤素原子为氟原子、氯原子或溴原子。
3.一种含硫氰基的吲哚衍生物或其盐，其特征是：如下式所示：
；
R1为氢原子、烷基、烷氧基、卤素原子或硝基；
R2为权利要求1中所述的芳烃衍生物基团或杂环衍生物基团。
4.根据权利要求3所述的含硫氰基的吲哚衍生物或其盐，其特征是：所述卤素原子为氟原子、氯原子或溴原子。
5.权利要求1-2任一所述的吲哚衍生物或其盐的制备方法，包括：
通过含硼酸基团底物与碘代吲哚底物反应生成吲哚衍生物A或其盐；或，将吲哚衍生物A或其盐与BBr3反应后，再与卤化物反应生成吲哚衍生物B或其盐；所述含硼酸基团底物为：或或或，R1为氢原子、苯基或卤素原子；R3为氢原子、甲基、苯基、甲氧甲基或卤素原子。
6.权利要求3-4任一所述的含硫氰基的吲哚衍生物或其盐的制备方法，包括：采用权利要求1-2所述的吲哚衍生物或其盐制备得到含硫氰基的吲哚衍生物或其盐。
7.根据权利要求6所述的含硫氰基的吲哚衍生物或其盐的制备方法，其特征是：所述含硫氰基的吲哚衍生物或其盐由吲哚衍生物与N-硫氰基邻苯甲酰磺酰亚胺反应得到。
8.根据权利要求6所述的含硫氰基的吲哚衍生物或其盐的制备方法，其特征是：所述含硫氰基的吲哚衍生物或其盐的制备体系中含有磷酸酯类化合物和苯基硫醚类化合物。
9.权利要求1-2任一所述吲哚衍生物或其盐在制备药物中间体或含硫氰基的轴手性底物中的用途。
10.权利要求3-4任一所述含硫氰基的吲哚衍生物或其盐在制备药物中间体中的用途。
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