[发明专利]一种(2R, 4R)-2-氨基-4-甲基壬酸的合成方法在审
| 申请号： | 202210738755.6 | 申请日： | 2022-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN115074404A | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东 | 申请（专利权）人： | 吉尔多肽生物制药（大连市）有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/04 | 分类号： | C12P13/04;C07C29/147;C07C31/125;C07C17/093;C07C19/07;C07C303/28;C07C309/66;C07C231/12;C07C233/47;C12P41/00 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 116318 辽宁省大连*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 甲基 壬酸 合成 方法 | ||
1.一种(2S, 4R)-2-氨基-4-甲基壬酸的合成方法，其特征是：包括以下步骤：
步骤1：庚酸在特戊酰氯，三乙胺和氯化锂的存在下，加入(R)-4-苄基-2-唑烷酮，经反应得到(R)-4-苄基-3-庚酰基-2-唑烷酮；
步骤2：将步骤1得到的(R)-4-苄基-3-庚酰基-2-唑烷酮在2-甲基四氢呋喃溶液中，在二异丙基氨基锂的存在下，用碘甲烷甲基化得到(R)-4-苄基-3-((R)-2-甲基庚酰基)-2-唑烷酮；
步骤3：将步骤2得到的(R)-4-苄基-3-((R)-2-甲基庚酰基)-2-唑烷酮在硼氢化锂的存在下还原得到(R)-2-甲基-1-庚醇；
步骤4：将步骤3得到的(R)-2-甲基-1-庚醇，在三乙胺存在下，加入甲磺酰氯，经反应得到(R)-甲磺酸-2-甲基-1-庚酯；
步骤5：将步骤4得到的(R)-甲磺酸-2-甲基-1-庚酯在丙酮溶液中，加入碘化钠，经反应得到(R)-1-碘-2-甲基庚烷；
步骤6：将步骤5得到的(R)-1-碘-2-甲基庚烷，在碱的存在下，加入乙酰氨基丙二酸二乙酯，经反应得到(R)-2-乙酰氨基-2-(2-甲基庚基)丙二酸二乙酯；
步骤7：将步骤6得到的(R)-2-乙酰氨基-2-(2-甲基庚基)丙二酸二乙酯，在氢氧化钠存在下，水解并脱羧得到(4R)-2-乙酰氨基-4-甲基壬酸；
步骤8：将步骤7得到的(4R)-2-乙酰氨基-4-甲基壬酸经L-Acylase酶解拆分得到(2S,4R)-2-氨基-4甲基壬酸；反应式如下
。
2.根据权利要求1所述的一种(2R, 4R)-2-氨基-4-甲基壬酸的合成方法，其特征是：所述第六步所述碱为叔丁醇钾或乙醇钠。
3.根据权利要求2所述的一种(2R, 4R)-2-氨基-4-甲基壬酸的合成方法，其特征是：所述碱为叔丁醇钾。
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